[發(fā)明專利]天麻素作為助溶劑的應(yīng)用及注射液或注射用粉針劑的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210092802.0
• 申請(qǐng)日: 2012-03-31
• 公開（公告）號(hào): CN103357019A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳云建;楊兆祥;朱澤;方芳;普俊學(xué)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 昆明制藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/22
• 分類號(hào): A61K47/22;A61K9/08;A61K9/14
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 逯長明

1.天麻素作為黃酮類化合物、碳苷類化合物或茋類化合物助溶劑的應(yīng)用。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述黃酮類化合物選自黃酮類、異黃酮類、黃酮醇類、二氫異黃酮類、二氫黃酮類、異黃烷類、二氫黃酮醇類、魚藤酮類、花青素類、紫檀素類、黃烷-3-醇類、橙酮類、黃烷-3，4-二醇類、異橙酮類、查耳酮類、高黃酮類、二氫查耳酮類、苯乙基色原酮類、雙苯吡酮類或高異黃酮類。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述黃酮類選自黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素或燈盞花素；

所述異黃酮類化合物選自黃豆苷元、黃豆苷或葛根素；

所述黃酮醇類化合物選自山奈素或槲皮素；

所述二氫黃酮類化合物選自雙氫黃芩素、紅豆杉素、柚皮素或橙皮素；

所述紫檀素類化合物為山槐素；

所述高異黃酮類化合物為高異黃酮。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述碳苷類化合物選自蘆薈大黃素苷、異葒草素、芒果苷、巖白菜素或蘆薈苦素。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述茋類化合物選自白藜蘆醇、白皮杉醇、虎杖苷、曲札茋苷、大黃降脂素、去氧土大黃苷以及由白藜蘆醇、白皮杉醇、虎杖苷、曲札茋苷、大黃降脂素、去氧土大黃苷中的一種或兩者以上形成的聚合物。

6.一種應(yīng)用天麻素溶解黃酮類化合物、碳苷類化合物或茋類化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：

取所述黃酮類化合物、所述碳苷類化合物或所述茋類化合物與天麻素混合后，獲得反應(yīng)物；

取注射用水加熱至80～98℃，于30～80℃在真空條件下攪拌后，在氮?dú)饣驓鍤獾谋Ｗo(hù)下加入所述反應(yīng)物，即得反應(yīng)物溶液。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述攪拌時(shí)間為1～60min。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述黃酮類化合物、所述碳苷類化合物或所述茋類化合物與所述天麻素的質(zhì)量比為1∶0.1～80。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述黃酮類化合物、所述碳苷類化合物或所述茋類化合物與所述天麻素的質(zhì)量比為1∶1～20。

10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述黃酮類化合物、所述碳苷類化合物或所述茋類化合物與所述天麻素的質(zhì)量比為1∶3～10。

11.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，以g/mL計(jì)，所述天麻素與所述反應(yīng)物溶液的質(zhì)量體積比為2～60％。

12.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，以g/mL計(jì)，所述天麻素與所述反應(yīng)物溶液的質(zhì)量體積比為3～50％。

13.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，以g/mL計(jì)，所述天麻素與所述反應(yīng)物溶液的質(zhì)量體積比為3～28％。

14.一種制備黃酮類化合物、碳苷類化合物或茋類化合物注射液的方法，其特征在于，包括如下步驟：

取所述黃酮類化合物、所述碳苷類化合物或所述茋類化合物與助溶劑混合后，獲得反應(yīng)物；

取注射用水加熱至80～98℃，于30～80℃在真空條件下攪拌后，在氮?dú)饣驓鍤獾谋Ｗo(hù)下加入所述反應(yīng)物，即得反應(yīng)物溶液；調(diào)pH值、過濾、灌裝、滅菌，即得。

15.一種制備黃酮類化合物、碳苷類化合物或茋類化合物注射用粉針劑的方法，其特征在于，包括如下步驟：

取所述黃酮類化合物、所述碳苷類化合物或所述茋類化合物與助溶劑混合后，獲得反應(yīng)物；

取注射用水加熱至80～98℃，于30～80℃在真空條件下攪拌后，在氮?dú)饣驓鍤獾谋Ｗo(hù)下加入所述反應(yīng)物，即得反應(yīng)物溶液；調(diào)pH值、無菌過濾、無菌灌裝、凍干，即得。