[發明專利]氟維司群或其衍生物緩釋制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210092724.4
• 申請日: 2012-03-31
• 公開（公告）號: CN102600064A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 盧伍黨;余惟平;陳濤;蔡睿
• 申請（專利權）人: 西安力邦制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/565;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/44;A61P35/00
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種氟維司群或其衍生物的緩釋制劑，其特征在于，每毫升制劑中包含：

(a)氟維司群或其衍生物10-500mg，

(b)助溶劑0.03-0.80ml，

(c)鎮痛劑3-5mg/30-50μl，

(d)分散劑加至1ml；

其中，所述氟維司群或其衍生物具有下述結構：

其中：

1)R₁和R₂同時為-OH；

2)R₁和R₂一個為-H、-O-CO-R、-CO-R或者-O-R，另一個必須為-OH；

并且在制劑中可以使用氟維司群或其衍生物中的一種、兩種或兩種以上的混合物。

2.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，每毫升制劑中包含：

(a)氟維司群或其衍生物10-160mg

(b)助溶劑0.05-0.80ml

(c)鎮痛劑3-5mg/30-50ul

(d)分散劑加至1ml。

3.根據權利要求1或2所述的制劑，其特征在于，所述助溶劑選自：二甲基亞砜、丙酮、丁酮、N，N二甲基甲酰胺、N，N二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙基-2-吡咯烷酮、油溶性氮酮、水溶性氮酮及相應的氮酮衍生物及相似物(含有不同長度碳鏈的氮酮類似物)的一種、兩種或兩種以上的混合物。

4.根據權利要求1或2所述的制劑，其特征在于，所述鎮痛劑選自：苯甲醇、三氯叔丁醇、利多卡因(游離堿)、普魯卡因(游離堿)、羅哌卡因(游離堿)、甲哌卡因(游離堿)、丁卡因(游離堿)、阿替卡因(游離堿)、布匹卡因(游離堿)、丙泊酚、丙泊酚衍生物、曲馬多、高烏甲素、左旋延胡索乙素、噴他佐辛、環丁甲二羥嗎喃、芬太尼及其衍生物的一種、兩種或兩種以上的混合物。

5.根據權利要求1所述制劑，其特征在于，所述分散劑選自：

1)大豆油、玉米油、橄欖油、菜籽油、葵花子油、棕櫚油、芝麻油、沙棘油、魚油、海豹油、海狗油、鯊魚油、莪術油、薏米仁油、大蒜油、紅花油、花椒油、川芎油、青蒿油、冬青油、月見草油、當歸油、生姜油、荊芥油、連翹油、桉葉油、紫蘇油、陳皮油、牡荊油、玫瑰油、薄荷油、茵陳油、小茴香油、松木油、丁香油、八角茴香油、麝香草油、肉桂油、艾葉油、蘇子油、姜黃油、白千層油、熏衣草油、木香油、廣藿香油、馬鞭草油、苦艾油、香紫蘇油、蒼術油、香桃木油、檸檬油、枳實油、丁香羅勒油、紅紫蘇葉油、術(松)榴油、椰子油、砂仁油、橄欖油、香茅油、香葉油、香薷草油、留蘭香油、杜杉油、廣霍香油、蘇合香油、黑加倫油、五味子油、石菖蒲油、蛇床子油、黃柏果油、薰衣草油、迷迭香油、香檸檬油、白檀油、胡蘿卜籽油、柏木葉油、芹菜籽油、牛至油、香茅醛油、芫荽油、橙花油、肉豆蔻油、洋蔥油、檀香油、萬壽菊油、百里香油、依蘭油、三乙酸甘油酯、單乙酸甘油酯、苯甲酸芐酯、肉豆蔻酸異丙酯、枸櫞酸三丁酯、琥珀酸乙酯、琥珀酸二甲酯、烷基(C12-C15)苯甲酯、庚酸乙酯、癸二酸二乙酯、枸櫞酸三乙酯、季戊四醇鄰笨二甲酸酯、環己基丙酸烯丙酯、苯甲酸乙酯、苯乙酸芐酯、辛酸乙酯、沒食子酸丁二酯、沒食子酸乙酯、沒食子酸丙酯、肉豆蔻酸甲酯、異戊酸異戊酯、異戊酸乙酯、異戊基棕櫚酸酯、戊酸乙酯、丙酸乙酯、丙酸異戊酯、丙酸芐酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸-2-羥乙酯、甲酸香葉酯、丙烯碳酸酯、丙二醇碳酸酯、丙二酸二乙酯、己酸烯丙醇、己酸乙酯、丁酸香葉酯、丁酸芐酯、丁酸異戊酯、丁酸丁酯、丁酸乙酯、乙酸桂酯、乙酸香葉酯、乙酸芐酯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、乳酸乙酯、油酸及油酸酯類的一種、兩種或兩種以上的混合物；

2)蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油(35、40)、氫化蓖麻油、磺化蓖麻油中的一種、兩種或者多種以上以任意比進行混合的混合物；

3)蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油(35、40)、氫化蓖麻油、磺化蓖麻油中的一種、兩種或者多種混合物與其它油脂(酯)類(精制后供注射用)一種、兩種或者多種以上以任意比進行混合的混合物，其它油脂(酯)類為大豆油、玉米油、橄欖油、菜籽油、葵花子油、棕櫚油、芝麻油、沙棘油、魚油、海豹油、海狗油、鯊魚油、莪術油、薏米仁油、大蒜油、紅花油、花椒油、川芎油、青蒿油、冬青油、月見草油、當歸油、生姜油、荊芥油、連翹油、桉葉油、紫蘇油、陳皮油、牡荊油、玫瑰油、薄荷油、茵陳油、小茴香油、松木油、丁香油、八角茴香油、麝香草油、肉桂油、艾葉油、蘇子油、姜黃油、白千層油、熏衣草油、木香油、廣藿香油、馬鞭草油、苦艾油、香紫蘇油、蒼術油、香桃木油、檸檬油、枳實油、丁香羅勒油、紅紫蘇葉油、術(松)榴油、椰子油、砂仁油、橄欖油、香茅油、香葉油、香薷草油、留蘭香油、杜杉油、廣霍香油、蘇合香油、黑加倫油、五味子油、石菖蒲油、蛇床子油、黃柏果油、薰衣草油、迷迭香油、香檸檬油、白檀油、胡蘿卜籽油、柏木葉油、芹菜籽油、牛至油、香茅醛油、芫荽油、橙花油、肉豆蔻油、洋蔥油、檀香油、萬壽菊油、百里香油、依蘭油、三乙酸甘油酯、單乙酸甘油酯、苯甲酸芐酯、肉豆蔻酸異丙酯、枸櫞酸三丁酯、琥珀酸乙酯、琥珀酸二甲酯、烷基(C₁₂-C₁₅)苯甲酯、庚酸乙酯、癸二酸二乙酯、枸櫞酸三乙酯、季戊四醇鄰笨二甲酸酯、環己基丙酸烯丙酯、苯甲酸乙酯、苯乙酸芐酯、辛酸乙酯、沒食子酸丁二酯、沒食子酸乙酯、沒食子酸丙酯、肉豆蔻酸甲酯、異戊酸異戊酯、異戊酸乙酯、異戊基棕櫚酸酯、戊酸乙酯、丙酸乙酯、丙酸異戊酯、丙酸芐酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸-2-羥乙酯、甲酸香葉酯、丙烯碳酸酯、丙二醇碳酸酯、丙二酸二乙酯、己酸烯丙醇、己酸乙酯、丁酸香葉酯、丁酸芐酯、丁酸異戊酯、丁酸丁酯、丁酸乙酯、乙酸桂酯、乙酸香葉酯、乙酸芐酯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、乳酸乙酯、油酸及油酸酯類。