[發(fā)明專利]細(xì)胞凋亡顯像藥物68Ga-NOTA-Duramycin及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210091388.1
• 申請日: 2012-03-31
• 公開（公告）號: CN102614536A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王峰;汪蕾;方緯;華子春
• 申請（專利權(quán)）人: 南京市第一醫(yī)院;中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院阜外心血管病醫(yī)院
• 主分類號: A61K51/08
• 分類號: A61K51/08;A61K103/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種細(xì)胞凋亡顯像藥物⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin，其主要結(jié)構(gòu)是由19個(gè)氨基酸組成的Duramycin與雙功能螯合劑1，4，7-三氮雜環(huán)壬烷-1，4-7-三乙酸(1，4，7-triazacyclononane-1，4，7-triacetic?acid，NOTA)耦合，以直接標(biāo)記法進(jìn)行核素⁶⁸Ga標(biāo)記，所述放射性藥物為無色透明液體針劑。

2.權(quán)利要求1中所述的⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin放射性藥物的制備方法，其特征在于：所述方法包括以下步驟：

a.Duramycin溶解在二甲基酰胺溶液中，三乙胺溶液調(diào)整PH值至9.0，p-SCN-Bn-NOTA加入反應(yīng)體系中，室溫下反應(yīng)2h，三氟醋酸加入后去除保護(hù)基團(tuán)，反應(yīng)結(jié)束后，NOTA-Duramycin過柱分離和純化后，經(jīng)質(zhì)譜確認(rèn)，凍干后備用；

b.用5ml注射器抽取0.05M?HCl?5mL對鍺-鎵發(fā)生器進(jìn)行淋洗，淋洗流速1mL/min，同時(shí)收集流出液，取PH4.2，0.2M的乙酸-乙酸鈉緩沖液150μL加入到含50μg?NOTA-Duramycin標(biāo)記瓶中，20℃輕輕振蕩混勻5min，然后加入放射性活度為370～740MBq(10～20mCi)，體積為100～300μL的⁶⁸Ga淋洗液，輕輕振蕩混勻后靜置15min；

c.HPLC的分析條件：色譜分析柱為C18柱(4.6×250mm)，流動(dòng)相A為磷酸鹽緩沖液(0.1％三氟醋酸)，流動(dòng)相B為CH₃CN(0.1％三氟醋酸)，流速為1ml/min，0～5min，流動(dòng)相B，10％，30min，流動(dòng)相B，90％，檢測紫外波長為220nm，柱溫20℃。

3.⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin作為顯像劑用于檢測心肌缺血損傷后心肌細(xì)胞凋亡方面的用途。

4.⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin作為顯像劑用于化療后檢測腫瘤細(xì)胞凋亡方面的用途。?