[發明專利]3-R-3-羥基-2-氧化吲哚類化合物的合成方法

無效

• 申請號: 201210086826.5
• 申請日: 2012-03-28
• 公開（公告）號: CN102659662A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 姜雪峰;汪艦;任巧;劉會
• 申請（專利權）人: 華東師范大學;清華大學
• 主分類號: C07D209/38
• 分類號: C07D209/38
• 代理公司: 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257
• 代理人: 董紅曼

1.一種3-R-3-羥基-2-氧化吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，在反應溶劑中，以靛紅和α取代的乙酸為反應原料，在堿催化劑作用下，反應得到3-R-3-羥基-2-氧化吲哚類化合物；反應過程如式(I)所示；

式(I)；

其中，

R¹、R²、R³、R⁴是氫原子、烷基、芳基、雜環、雜原子、鹵素；

R⁵是氫原子、烷基、酯基、芳基；

R⁶是芳基、氰基、酯基、硫酯、酰胺、酮、氫原子。

2.如權利要求1所述的3-R-3-羥基-2-氧化吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，所述堿催化劑包括無機堿、有機堿。

3.如權利要求2所述的3-R-3-羥基-2-氧化吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，所述無機堿是NaOAc，Cs₂CO₃，NaOH，KOH，Li₂CO₃，K₂CO₃，Na₂CO₃；

所述有機堿是三乙胺，二異丙基乙基胺，N-甲基嗎啡啉，4，4-二甲氨基吡啶，吡咯，環己基胺，DBU，TBD，手性脯氨酸及其衍生物，金雞鈉堿和金雞鈉堿季銨鹽及其衍生物，手性DMAP衍生物，手性惡唑烷酮衍生物，手性硫脲，手性氨基酸，多肽類化合物；以及下式(1)-式(13)所示的化合物：

以上式(1-(13)中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴、R²⁵、R²⁶、R²⁷、R²⁸、R²⁹，R³⁰是烷基、雜原子、鹵素或芳基；它們之間成環或不成環。

4.如權利要求1所述的3-R-3-羥基2-氧化吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，所述催化劑的用量為0.1％-50％。

5.如權利要求1所述的3-R-3-羥基2-氧化吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，所述溶劑是DMF，異丙醇，丙酮，乙腈，四氫呋喃，乙酸乙酯，二氯甲烷。

6.如權利要求1所述的3-R-3-羥基2-氧化吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，所述反應在室溫至100℃進行反應。

7.如權利要求1所述的3-R-3-羥基2-氧化吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，所述靛紅∶溶劑的比例為1∶0.1-1∶10。?