[發明專利]托吡酯緩釋藥物組合物、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 201210080716.8
• 申請日: 2012-03-23
• 公開（公告）號: CN102579367A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 李松;高春生;鐘武;王玉麗;楊美燕;單利;周辛波;鄭志兵;王曉奎
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/7048;A61K47/38;A61K47/32;A61P25/06;A61P25/08;A61P3/10;A61P25/00;A61P25/24;A61P25/18;A61P9/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 劉海羅

1.一種托吡酯緩釋藥物組合物，其藥物層不含有粘結劑。

2.根據權利要求1所述的托吡酯緩釋藥物組合物，其為托吡酯緩釋微丸，所述托吡酯緩釋微丸包括空白丸芯、藥物層、以及緩釋包衣層。

3.根據權利要求1或2所述的托吡酯緩釋藥物組合物，其中，托吡酯占組合物總重量的10％-50％；優選為15％-45％，更優選為20％-40％。。

4.根據權利要求2所述的托吡酯緩釋藥物組合物，其中，空白丸芯的粒徑是150μm-1500μm；優選為300μm-1000μm；更優選為400μm-850μm，進一步優選為610μm-750μm。

5.根據權利要求2所述的托吡酯緩釋藥物組合物，其中，緩釋包衣增重范圍為2％-30％，優選為4％-15％，更優選為5％-10％。

6.根據權利要求2所述的托吡酯緩釋藥物組合物，其中，緩釋包衣層包含緩釋包衣材料，其選自乙基纖維素、Eudragit?NE?30D、Eudragit?RS?30D、Eudragit?RL30D中的任意一種或多種；優選乙基纖維素和/或Eudragit?NE?30D；更優選乙基纖維素。

7.根據權利要求2或6所述的托吡酯緩釋藥物組合物，其中，緩釋包衣層包含乙基纖維素和PVPK30。

8.根據權利要求7所述的托吡酯緩釋藥物組合物，其中，乙基纖維素和PVPK30的用量比為1∶0.20至1∶0.45；優選為1∶0.25至1∶0.40；更優選為1∶0.3至1∶0.35。

9.權利要求1至8中任一項所述的托吡酯緩釋藥物組合物的制備方法，包括下述步驟：

a.取藥物層的成分對空白丸芯進行包衣上藥，得到載藥小丸；

b.對載藥小丸進行緩釋包衣。

優選地，包括下述步驟：

a.取托吡酯及藥物層其它輔料，加入適量溶劑溶解，對空白丸芯進行包衣上藥，得到載藥小丸；

b.對載藥小丸進行緩釋包衣。

更優選地，包括下述步驟：

a.取托吡酯及藥物層其他輔料，加入適量溶劑溶解，采用上述藥液對空白丸芯進行上藥包衣，得到載藥小丸；

b.將緩釋包衣材料以及緩釋包衣層其他輔料溶解于溶劑中，對載藥小丸進行緩釋包衣。

進一步優選地，包括下述步驟：

a.取托吡酯及藥物層其他輔料，加入適量溶劑，在攪拌狀態下加熱溶解，取空白丸芯置于流化床一步制粒包衣鍋中，將上述藥液在攪拌狀態下進行上藥包衣，得到載藥小丸；

b.將緩釋包衣材料以及緩釋包衣層其他輔料溶解于溶劑中，在攪拌狀態下加熱溶解，攪勻，過100目篩，即得緩釋包衣液；

c.取載藥小丸，在流化床中將緩釋包衣溶液噴霧于載藥小丸表面，得到托吡酯緩釋微丸。

10.權利要求1-9中任一項所述的托吡酯緩釋藥物組合物在制備預防和/或治療偏頭痛、癲癇、糖尿病、神經功能障礙、抑郁癥、精神病、頭痛、或高血壓的藥物中的用途。