[發(fā)明專利]1?[2?氨基?1?(4?芐氧基苯基)乙基]環(huán)己烷醇的制備方法及相關中間體有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210079693.9 | 申請日： | 2012-03-23 |
| 公開（公告）號： | CN103319373B | 公開（公告）日： | 2017-09-19 |
| 發(fā)明（設計）人： | 徐建康;葉美其;胡剴;朱家龍;吳昊;徐巧巧;蔡亞祥 | 申請（專利權）人： | 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C271/16 | 分類號： | C07C271/16;C07C271/48;C07C269/04;C07C269/06;C07C217/74;C07C213/08 |
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| 地址： | 318000 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 芐氧基 苯基 乙基 環(huán)己烷 制備 方法 相關 中間體 | ||
1.一種1-[2-氨基-1-(4-芐氧基苯基)乙基]環(huán)己烷醇的制備方法，其特征在于，由式A所示化合物與二碳酸二叔丁酯，氯甲酸苯酯或氯甲酸甲酯反應制備得到式B1化合物，在堿性條件和有機溶劑存在下，式B1化合物與溴芐反應制備得到式B2所示化合物，式B2所示化合物進一步與酸反應生成1-[2-氨基-1-(4-芐氧基苯基)乙基]環(huán)己烷醇的酸加成鹽，然后加堿反應制得，
其中，R′為苯氧羰基，甲氧羰基或叔丁氧羰基；所述堿性條件的試劑選自碳酸鈉，碳酸鉀或氫氧化鈉；所述有機溶劑為DMF，二氯甲烷，乙酸乙酯，乙腈或丙酮。
2.一種1-[2-氨基-1-(4-芐氧基苯基)乙基]環(huán)己烷醇的酸加成鹽的制備方法，其特征在于，由式A所示化合物與二碳酸二叔丁酯，氯甲酸苯酯或氯甲酸甲酯反應制備得到式B1化合物，在堿性條件和有機溶劑存在下，式B1化合物與溴芐反應制備得到式B2所示化合物，式B2所示化合物進一步與酸反應生成1-[2-氨基-1-(4-芐氧基苯基)乙基]環(huán)己烷醇的酸加成鹽，
其中，R′為苯氧羰基，甲氧羰基或叔丁氧羰基；所述堿性條件的試劑選自碳酸鈉，碳酸鉀或氫氧化鈉；所述有機溶劑為DMF，二氯甲烷，乙酸乙酯，乙腈或丙酮。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，所述酸為鹽酸、硫酸或三氟乙酸。
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