[發明專利]一種靶向抗惡性腫瘤的藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210072152.3
• 申請日: 2012-03-16
• 公開（公告）號: CN102603783A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 張俏男
• 申請（專利權）人: 張俏男
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是一種靶向抗惡性腫瘤的藥物及其制備方法。

背景技術

惡性腫瘤是一種治療難度大，致死率高的疾病，全球每年因惡性腫瘤死亡的人數超過了1000萬，這種疾病正在成為新世紀人類的第一殺手。傳統的惡性腫瘤治療方法主要是手術、放療和化療，但這些治療方法不僅給病人帶來了極大的痛苦，而且術后容易復發和轉移。目前針對惡性腫瘤的藥物毒副作用大，治療效果差，造成患者免疫功能低下，至今尚未研究出對惡性腫瘤有顯著療效的藥物，因此，對治療靶向抗惡性腫瘤的藥物的創新勢在必行。

近幾年，具有高效、低毒、副作用小等特點的抗體靶向藥物的出現，為抗惡性腫瘤藥物的研發開辟了一條新道路。

發明內容

針對上述情況，為克服現有技術之缺陷，本發明的目的就是提供一種靶向抗惡性腫瘤的藥物及其制備方法，可有效解決對惡性腫瘤治療用藥的問題。

本發明的技術方案是，包括一種制備靶向抗惡性腫瘤藥物的化合物，該化合物為6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物(簡寫為¹⁰BABD)，分子式為：C₇H₈N₄O₄¹⁰B，其結構式為其制備方法，包括以下步驟：(1)合成5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物；(2)合成6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物。

一種靶向抗惡性腫瘤的復合物，該復合物為6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧·[聚一氟化二碳](簡寫為¹⁰BABD·(¹²C₂F)_n)，分子式為C₇H₈N₄O₄¹⁰B·(¹²C₂F)_n，其制備方法，包括以下步驟：將所述的一氟化二碳(¹²C₂F)_n和6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物¹⁰BABD粉碎后，充分混合均勻經輻照后，制備成¹⁰BABD·(¹²C₂F)n復合物，然后分裝保存。

本發明具有靶向作用，能夠與腫瘤細胞特異性結合，并釋放活性成分，經試驗證明本發明所述藥物有效用于治療惡性腫瘤，療效好，毒副作用小，安全可靠，且制備方法簡單，易于實現。

具體實施方式

以下結合實施例對本發明具體實施方式作詳細說明。

本發明一種制備靶向抗惡性腫瘤藥物的化合物，名稱為6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物(簡寫為¹⁰BABD)，分子式為：C₇H₈N₄O₄¹⁰B，其結構式為

其合成路線為：

具體的制備方法包括以下步驟：

(1)5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物的合成：在反應器中加入氫氧化鉀22g和體積濃度95％的乙醇250ml，攪拌溶解，再加入對-硼酰基-1-硝基-2-氨基-苯41g，攪拌加熱溶解，10℃以下緩慢滴加0℃的體積濃度為12％的次氯酸鈉溶液359ml，滴加完畢繼續攪拌30min，抽濾得濾餅，濾餅用蒸餾水洗滌，每次用220ml蒸餾水，洗滌2次，抽干，真空干燥后，用體積濃度75％的乙醇55ml重結晶，得到35.5g橙黃色針狀結晶，即是5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物，收率為89.5％，mp：72-73℃。