[發明專利]一種丙戊酸鈉及其制備工藝

有效

• 申請號: 201210067260.1
• 申請日: 2012-03-13
• 公開（公告）號: CN102579849A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 趙振橋;聶昌盛;張玉美;徐平田;王麗娟;杜賓芳
• 申請（專利權）人: 山東仁和堂藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/8988
• 分類號: A61K36/8988;A61P25/08;A61K31/19
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及治療癲癇的中西藥制劑，特別是以西藥丙戊酸鈉為主及中草藥制成的藥物在癲癇中的應用。

背景技術

癲癇(Epilepsy，EP)是由于大腦神經元群暫時性過度的高頻放電所引起的一種反復、短暫發作性腦功能紊亂綜合征。表現為突然發作、自動終止，反復出現的運動、感覺、精神和意識方面的障礙，為慢性驚厥性疾病。據不完全統計，我國目前癲癇發病率在6‰左右，患者將近900萬，而且每年還有約45萬的新發患者。大多數的研究發現，男性的癲癇發病率為57.1％，高于女性42.7％的發病率，農村發病率高于城鎮發病率。據全國第五屆癲癇病學術會議披露，我國的癲癇人群中，40％多的患者從未進行過治療，35％的患者接受的是不正規的治療，其致殘率和死亡率也較高，已成為值得社會重視的問題。所以，研制新的抗癲癇藥成了當務之急。

大量研究資料證明，雖然引起癲癇病發作的原因多種多樣。但癲癇的發作，都是由于中樞神經細胞的興奮性過高，從而發生廣泛的、同步性高頻放電的結果。根據過去的研究成果，認為對各種癲癇發作都是相同的，因此，相應的治療措施是運用鎮靜劑，抑制中樞神經細胞的異常興奮和抑制高頻放電的迅速擴散，這對控制癲癇發作有明顯效果。

丙戊酸鈉(Sodium?Valproate)系一飽和的脂肪酸鈉鹽，化學名稱為2-丙基戊酸鈉，結構式為

1963年由法國Meurier首次證實有抗癲癇作用，1977年我國試制成功。現已證實丙戊酸鈉對各型癲癇均有療效，丙戊酸鈉作用機制與抑制電壓敏感性Na+通道有關；抑制γ-氨基丁酸(GABA)代謝酶，使腦內GABA聚積，抑制病灶神經元過度放電，同時遏制異常放電的擴散。VPA可以治療各型癲癇，總有效率大于83％，其中對單純失神性發作，全身強直-陣攣性發作(GTC)、GTC合并失神發作療效最好，單純部分性發作(SP)和復雜部分性發作(CP)療效次之，對獲得性癲癇失語癥、慢波睡眠相持續棘慢波癲癇及強直性發作也有效。丙戊酸鈉療效廣譜、效佳，目前已上升為原發性全身性癲癇的首選藥物。然而，患者在長期服藥中，表現出不同程度的毒副反應，能夠影響到中樞神經、呼吸、消化、造血、泌尿等多個系統的功能：如思睡、記憶力減退、注意力渙散。反應遲鈍、情緒改變、甚至引起思維障礙，如憂郁、人格變態等，就其所取得的近期、遠期療效而言，結果難以令人滿意。

中醫認為癲痛的病理變化為母體突受驚恐，一則導致氣機逆亂，一則導致精傷而腎虧，所謂“恐則精卻”，使胎兒發育產生異常，出生后發生輔證，此為先天因素所致。后天因素所致癇證主要由于驚恐和飲食失節，導致臟腑功能失調：突受大驚大恐，造成氣機逆亂，“恐則氣下”，“驚則氣亂”，進而損傷臟腑，如肝腎受損，可使肝腎陰虧，生熱生風，脾胃受損則健運失司，痰濁內聚，一遇誘因，風火痰熱上竄腦神，蒙蔽心神清竅，而發癲癇。如果情志不舒，疲勞過度，肝氣郁結，肝風夾痰上逆，閉塞心竅，壅塞經絡，也可發為癲癇。此外，由于腦部外傷之后，神志逆亂，氣血瘀阻，絡脈不和，也可發為癲癇。癲癇與腎、肝、脾三臟關系最為密切，病機轉化與風、痰、瘀有關，尤以痰邪作祟最為重要。中醫治療癲癇是通過調整人體陰陽平衡和臟腑功能以恢復機體的整體功能狀態，根據病因病機不同，治法治則不同，辯證施治。中醫藥治療癲癇具有藥源廣、方法多樣、毒副作用小等優勢，避免西藥抗癲癇藥引起嗜睡、認知功能障礙、造血系統抑制等副作用；有些中藥還具有雙向調節作用，具有調節全身機能，增強免疫功能的作用。因此尋求一種高效低毒、標本兼治的中西藥復方新藥是擺在醫學界面前的一項技術難題。

發明內容

本發明的目的是提供一種標本兼治、副作用小、安全方便、價格低廉的復方丙戊酸鈉藥物。其目的是為了解決治療癲癇病癥，克服西藥丙戊酸鈉起效慢，且容易反跳，毒副作用大的問題，達到標本兼治的目的。

本申請發明人根據前人經驗及自己多年的醫療實踐，通過對傳統中藥的研究，并結合辯證論證，多方收集眾家之長，尋求最佳治療方案，從祖國醫學寶庫中，篩選出益氣活血、鎮靜安神的天然中藥，按中醫理論組方，結合傳統中醫技術精心配制成本發明的治療癲癇的復方丙戊酸鈉藥物組合物，對癲癇有治標治本的功效。

為實現上述目的，本發明采用的技術方案如下：

一種復方丙戊酸鈉藥物組合物，其特征在于其由下述重量配比原料制備而得，

丙戊酸鈉0.2-0.5份、丹參30-50份、胡椒20-30份、甘松20-25份、天麻10-15份、鉤藤8-10份。

優選地，所述原料重量配比為：