[發(fā)明專利]一種鹽酸伊立替康化合物及其藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210066513.3
• 申請(qǐng)日: 2012-03-14
• 公開（公告）號(hào): CN102617584A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鐘正明;馬鷹軍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 海南錦瑞制藥股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D491/22
• 分類號(hào): C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種鹽酸伊立替康，其特征在于，所述鹽酸伊立替康的分子式為C₃₃H₃₈N₄O₆·HCl·1.5H₂O。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述鹽酸伊立替康的制備包括：取鹽酸伊立替康原料藥，加入水/乙二醇的混合溶劑，其中水和乙二醇的體積比為2～4∶1，攪拌并加熱至40～60℃，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入反應(yīng)釜中，于160～180℃下放置24～36h，均勻降溫至55～75℃，打開反應(yīng)釜，緩慢滴加丙酮，析晶，緩慢降溫至0～5℃，過濾，用去離子水洗滌，減壓干燥，即得。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述鹽酸伊立替康的重量與混合溶劑的體積的比例為1g∶10～15ml。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述滴加為在攪拌轉(zhuǎn)速25～30rmp下勻速滴加。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸伊立替康，其特征在于，所述丙酮與混合溶劑的體積比為3～4∶1。

6.一種含有權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的鹽酸伊立替康的藥物組合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為鹽酸伊立替康注射液，按重量份計(jì)，所述鹽酸伊立替康注射液包括鹽酸伊立替康30-100份、山梨糖醇50-250份、乳酸1-5份、注射用水150-2000份。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計(jì)，所述鹽酸伊立替康注射液包括鹽酸伊立替康40份、山梨糖醇90份、乳酸1.8份、注射用水2000份。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計(jì)，所述鹽酸伊立替康注射液包括鹽酸伊立替康100份、山梨糖醇225份、乳酸4.5份、注射用水2000份。