[發(fā)明專利]可注射參麥溫度敏感型原位凝膠制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210063972.6
• 申請日: 2012-03-13
• 公開（公告）號: CN102552678A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設計）人: 陳燕軍;楊洪軍;頊佳音;熊欣
• 申請（專利權）人: 中國中醫(yī)科學院中藥研究所
• 主分類號: A61K36/8968
• 分類號: A61K36/8968;A61K9/00;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38;A61P9/00;A61P19/02;A61P31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種可注射參麥溫度敏感型原位凝膠制劑，其特征在于100g所述原位凝膠的處方為：參麥提取物0.01-20.00g，藥用輔料1.00-40.00g，蒸餾水補足余量。

2.權利要求1所指藥用輔料包括溫度敏感型原位凝膠基質，以及其它藥劑學上必要的輔料。

3.權利要求1中參麥提取物為自制參麥提取物，其特征指紅參藥材經(jīng)提取精制所得紅參提取物和麥冬藥材經(jīng)提取精制所得提取物按一定比例混合，或者是由紅參藥材、麥冬藥材按一定比例混合后經(jīng)提取精制所得提取物，參麥提取物中人參皂苷Rb₁的含量為0.3462mg·g^-1。

4.權利要求2所指溫度敏感型原位凝膠基質包括泊洛沙姆、N-異丙基丙烯酰胺共聚物、聚乙二醇-PLGA嵌段共聚物或乙基羥乙基纖維素中的一種或幾種。

5.權利要求2所述的其它藥劑學上必要的輔料包括

1)增稠劑：為甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素等纖維素類及纖維素衍生物的一種或幾種。

2)抗氧劑：為亞硫酸鹽類、硫代甘油、硫代山梨酸、巰基醋酸、鹽酸半胱氨酸、抗壞血酸、依地酸二鈉的一種或幾種。

3)增塑劑：包括聚乙二醇類、甘油、丙二醇、二乙二醇單乙基醚、甘油酯和聚乙二醇脂肪酸酯的混合物、聚氧乙烯醚氫化蓖麻油及藥劑學其它常用增塑劑的一種或幾種。

4)增溶劑：包括羥丙基-β環(huán)糊精、聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪酸醇醚類、有機酸及其鹽類、酰胺或胺類化合物、聚乙二醇類、多元醇中的一種或幾種。

5)防腐劑：羥苯酯類、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、苯扎氯銨、苯甲酸鈉、山梨酸鉀、硫柳汞以及季銨鹽類化合物的一種或幾種。

6)等滲、等張調節(jié)劑：包括甘露醇、山梨醇、枸櫞酸鈉、氯化鈉中的一種或幾種。

7)pH調節(jié)劑：二乙醇胺、三乙醇胺、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉或鹽酸等酸類的一種或幾種。

6.權利要求1中一種可注射參麥溫度敏感型原位凝膠制劑的制備方法，其特征在于按下述方法制成：

(a)提取純化方法：參考WS3-B-3828-98標準中參麥注射液的【制法】得到參麥提取物；

(b)按處方比例取藥用輔料置參麥水液中，置冰箱中冷藏使完全溶解，蒸餾水補足處方量，混合均勻；或按處方比例取藥用輔料置部分蒸餾水中，置冰箱中冷藏使完全溶解后與(a)步驟所得參麥水液及余量蒸餾水混合均勻，得棕色澄明膠液，灌裝，即得。

7.權利要求1所述可注射參麥溫度敏感型原位凝膠制劑應用于植入給藥，在室溫及低溫條件下為棕色、澄明均一的溶液，性質穩(wěn)定，質量可控；進入體內后轉變?yōu)槌蚊鞯陌牍腆w凝膠，并以膠凝溫度為主要的制劑學質量控制指標，其膠凝溫度范圍為33～35℃；膠凝溫度的測定方法有粘度計測定法和流變儀測定法。