[發明專利]一種促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210063585.2
• 申請日: 2012-03-12
• 公開（公告）號: CN102617444A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發明（設計）人: 韓超;沈陽;徐方曦;呂萍;王彥廣
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07D209/46
• 分類號: C07D209/46
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 張法高

1.一種促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物，其特征在于其分子結構通式為：

其中R₁為氫、芳基、C₁～C₄的烴基、C₁～C₄的烴氧基、C₁～C₄的全氟烷基或硝基取代的芳基、烴基或酰基；R₂、R₃、R₄、R₅為氫、芳基、氫、鹵素、C₁～C₄的烴基、C₁～C₄的烴氧基、C₁～C₄的全氟烷基或硝基取代的芳基、烴基、酰基、全氟的烴基、硝基、氟或氯，芳基為苯基、萘基、蒽基、菲基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、喹啉基或吲哚基。

2.一種促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物的制備方法，其特征在于在充滿CO的Schlenk燒瓶中，將取代或無取代的鄰溴苯甲醛與肼以及取代的肼及其鹽酸鹽在有機溶劑中按摩爾比為1∶1～2∶1混合，加入摩爾比0.5％～5％的Pd(OAc)₂和磷配體混合攪拌后，再加入2.0～5.0當量的堿，在1atm的一氧化碳條件下，100～120℃反應4～24小時，停止反應冷卻后加入乙酸乙酯和飽和食鹽水分液萃取，再用無水硫酸鈉干燥有機相，過濾后將濾液濃縮，柱層析得到促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物。

3.如權利要求2所述的一種促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為：四氫呋喃、甲苯、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。

4.如權利要求2所述的一種促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物的制備方法，其特征在于所述的堿為：三乙胺、吡啶、DBU、二異丙胺、碳酸鉀、碳酸銫中的一種或多種。

5.如權利要求2所述的一種促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物的制備方法，其特征在于所述的取代或無取代的鄰溴苯甲醛為：鄰溴苯甲醛，苯環上有取代的鄰溴苯甲醛，取代基為烷基、芳基或酰基。

6.如權利要求2所述的一種促代謝型谷氨酸受體增強劑類似物的制備方法，其特征在于所述的肼以及取代的肼及其鹽酸鹽為：肼、苯肼、苯環上有取代基的肼及其鹽酸鹽，取代基為烷基、芳基或酰基，烷基取代的肼及其鹽酸鹽，酰基取代的肼。