[發明專利]貼劑和貼劑制劑

無效

• 申請號: 201210055908.3
• 申請日: 2012-03-05
• 公開（公告）號: CN102653664A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發明（設計）人: 橋野亮;黑田英利;雨山智;里田史朗;石倉準
• 申請（專利權）人: 日東電工株式會社
• 主分類號: C09J7/02
• 分類號: C09J7/02;C09J7/04;C09J133/08;A61K9/70;A61K47/32
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳

技術領域

本發明涉及具有支撐物和在該支撐物的至少一個表面上的壓敏粘合層的貼劑，以及通過將藥物引入到該貼劑的壓敏粘合層中而得到的貼劑制劑。

背景技術

為了例如保護皮膚或經皮施用藥物的目的通過附著皮膚而使用的貼劑和貼劑制劑，各個需要在附著皮膚時顯示出充足的壓敏粘性且在其使用后需要能夠將其剝離和移除而不弄臟皮膚的表面(例如，引起粘合劑殘留、膠粘等)。此外，理想的是貼劑和貼劑制劑對皮膚的刺激小。

國際專利WO2006/064747A描述一種使用壓敏粘合劑的貼劑，所述壓敏粘合劑通過使共聚物A和共聚物B共混而得到，其中所述共聚物A通過使甲基丙烯酸甲酯和雙丙酮丙烯酰胺共聚而得到，所述共聚物B通過使含有丙烯酸-2-羥基乙酯的單體混合物共聚而得到。然而，使用該壓敏粘合劑的貼劑取決于條件可能在其從皮膚剝離時引起拉絲(stringing)。

日本專利申請特開第2005-15536號描述使用含有共聚物的壓敏粘合劑的貼劑，其中所述共聚物通過使甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸-2-乙酰乙酰氧乙酯共聚而得到。然而，該貼劑取決于條件也可能在其從皮膚剝離時引起拉絲。

發明內容

作出本發明以解決上述常規問題，且本發明的目的是提供粘合強度極其優異、在其從皮膚剝離時不引起拉絲、并可以實現穩定性優異的貼劑制劑的貼劑。

本發明的發明者關于構成貼劑的壓敏粘合層的材料組成與壓敏粘合層的特征之間的關系做出廣泛研究。結果，本發明者已經發現，使用通過使含有(甲基)丙烯酸烷基酯、含羥基單體、和含二酮基單體的單體混合物共聚所得到的丙烯酸共聚物，可以實現上述目的。因此，本發明者已經完成本發明。

根據本發明的一方面，提供一種貼劑。該貼劑包括支撐物和設置在該支撐物的至少一個表面上的壓敏粘合層。該壓敏粘合層含有通過使單體混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物，所述單體混合物含有(a)(甲基)丙烯酸烷基酯、(b)含羥基單體、和(c)含二酮基單體。

在本發明的一個實施方式中，壓敏粘合層含有通過使含有7.5wt％～20wt％的含羥基單體(b)的單體混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物。

在本發明的另一實施方式中，壓敏粘合層含有通過使含有2.5wt％～7.5wt％的含二酮基單體(c)的單體混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物。

在本發明的又一實施方式中，壓敏粘合層還含有與丙烯酸共聚物相容的增塑劑，且丙烯酸共聚物與增塑劑之間的重量比為1∶0.1～1∶2。

在本發明的又一實施方式中，含羥基單體(b)包括選自N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺和(甲基)丙烯酸羥基烷基酯的至少一種。

在本發明的又一實施方式中，N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺包括選自N-(2-羥基乙基)丙烯酰胺和N-(2-羥基乙基)甲基丙烯酰胺的至少一種。

在本發明的又一實施方式中，(甲基)丙烯酸羥基烷基酯包括單甲基丙烯酸甘油酯。

在本發明的又一實施方式中，含二酮基單體(c)包括選自含乙酰乙酰基(甲基)丙烯酸單體和雙丙酮丙烯酰胺的至少一種。

在本發明的又一實施方式中，壓敏粘合層具有25wt％～70wt％的凝膠分數。

在本發明的又一實施方式中，丙烯酸共聚物自交聯形成三維網狀結構而不使用任何交聯劑。

根據本發明的另一個方面，提供貼劑制劑。貼劑制劑包括貼劑和引入到貼劑中的壓敏粘合層中的藥物。

在本發明的一個實施方式中，藥物包括堿性藥物。

根據本發明，通過使含有(甲基)丙烯酸烷基酯、含羥基單體和含二酮基單體的單體混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物在壓敏粘合層中的使用，可以顯著地改善壓敏粘合層的粘合強度，同時保持其粘合力。結果，可以提供一種在附著皮膚時顯示出充足的壓敏粘性且在其使用后能夠從皮膚剝離和除去而不引起拉絲的貼劑。而且，當將藥物引入到壓敏粘合層中時，上述丙烯酸共聚物和藥物不引起任何不期望的反應，因為丙烯酸共聚物基本上沒有任何酸性基團。因此，當貼劑制成貼劑制劑時，可以得到具有優異的藥物(尤其是堿性藥物)釋放特性的貼劑制劑。

具體實施方式

本發明的貼劑包括：支撐物；和設置在該支撐物的至少一個表面上的壓敏粘合層。該壓敏粘合層含有通過使單體混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物，所述單體混合物含有(a)(甲基)丙烯酸烷基酯、(b)含羥基單體、和(c)含二酮基單體。在下文中，詳細描述每一組成組分、材料等。

A.丙烯酸共聚物

A-1.(甲基)丙烯酸烷基酯