[發明專利]一類含吡唑啉與噻吩(或呋喃)結構的噻唑啉酮類衍生物及其制法與應用

有效

• 申請號: 201210055664.9
• 申請日: 2012-03-06
• 公開（公告）號: CN103304560A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 朱海亮;張飛;楊雨順;王曉亮;張雁濱;湯劍鋒
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;A61K31/427;A61P31/00;A61P35/00
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1.一類含吡唑啉與噻吩(或呋喃)結構的噻唑啉酮類衍生物，其特征是它有如下通式：

結構式中R為：

X為：S，O；

特別的，當R為：

X為S。

2.一種制備上述的噻唑啉酮類衍生物的方法，它由下列步驟組成：

步驟1.將取代基苯乙酮(5.0mmol)，噻吩-2-甲醛(或糠醛)(5.1mmol)溶于20ml乙醇中，磁攪拌10min使混合均勻，緩慢滴入40％NaOH溶液10ml，磁攪拌，常溫反應2h?(TLC檢測反應進行程度)，產物以固體析出。反應結束后抽濾，并以大量的蒸餾水洗滌固體物，最后用冷乙醇洗滌3次(每次約3ml)，?干燥，產物用乙醇與丙酮混合液(體積比乙醇∶丙酮＝10∶1)重結晶。

步驟2.在50ml燒瓶中加入2.0mmol步驟1中所得產物，2.0mmol硫代氨基脲，以20ml異丙醇(或20ml乙醇)加熱至80℃溶解，80℃攪拌反應10h(TLC檢測)。反應結束后，冷卻至5℃以下，產物以固體形態析出，抽濾并以冷乙醇洗滌3次(每次約3ml)，用乙醇與丙酮混合液(體積比乙醇∶丙酮＝10∶1)重結晶得到第二步產物。

步驟3.取1.0mmol步驟2中所得產物，1.05mmol溴乙酸乙酯，以20ml異丙醇(或20ml乙醇)加熱至80℃溶解，加入1.5mmolNaOAc固體，80℃攪拌反應10h(TLC檢測)。反應過程中有部分產物析出，反應結束后，冷卻至5℃以下，產物全部以固體形態析出，抽濾并以冷乙醇洗滌3次(每次約3ml)，用乙醇與丙酮混合液(體積比乙醇∶丙酮＝10∶1)重結晶得到目標化合物。

3.根據權利要求2所述的噻唑啉酮類衍生物的制備方法。

4.權利要求1所述的噻唑啉酮類衍生物在制備抗菌和抗腫瘤藥物中的應用。?