[發明專利]核苷類化合物之新型芐基胺基磷酸酯前藥的結構與合成

有效

• 申請號: 201210047786.3
• 申請日: 2012-02-29
• 公開（公告）號: CN102532199A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 劉沛
• 申請（專利權）人: 劉沛
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;A61K47/48;A61K31/7076;A61P31/12;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種核苷類化合物的新型芐基胺基磷酸酯前藥，其特征是如下分子結構：

其中，胺基磷酸酯官能團含有

一個由適當取代的芐醇參與形成的磷酯鍵；一個由適當取代的芐氨基或α-氨基酸酯參與形成的磷酰胺鍵；一個由核苷(包括非環核苷、碳環核苷、和呋喃環核苷等)的5’-羥基參與形成的磷酯鍵。

2.如權利要求1所述的芐基胺基磷酸酯衍生物，

R₁與R₂各自獨立，可以是氫、鹵素、羰基、羧基、硝基、酯基、酰氨基、C₁-C₈的烷基、C₁-C₈的烷氧基、C₁-C₈的胺基、C₂-C₈的烯基、C₂-C₈的炔基、C₂-C₈的酰基。

R₃、R₄、R₅為氫、鹵素、苯環或C₁-C₄的烷基。

R₆為苯環、R₁與R₂取代的苯環、或者是羧酸酯-COOR₁₂，其中R₁₂為C₁-C₈的烷基。

3.如權利要求1所述的芐基胺基磷酸酯衍生物，X₁可以不存在、或者是CR₃R₄；X₂選自O、CR₃R₄、或C＝CR₃R₄；X₃可以不存在、或者是亞甲基CH₂。

4.如權利要求1所述的氨基磷酸酯衍生物，T₁、T₂相互獨立，可以是H和CHR₇，而R₇為H、OH或F；T₁、T₂也可以互相鍵合在一起構成如下官能團

這里，R₈、R₉、R₁₀、R₁₁相互獨立，可以是氫、鹵素、氰基、疊氮、氨基或C₁-C₄的烷基、烯基或炔基。

5.如權利要求1所述的氨基磷酸酯衍生物，Base是嘌呤或者嘧啶類堿基，或者其化學和代謝衍生物。