[發明專利]氧氟沙星分子包合納米制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210040821.9
• 申請日: 2012-02-22
• 公開（公告）號: CN102670513A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 趙永星;朱冬雪;杜向黨;陳五常;袁之潤
• 申請（專利權）人: 河南碧云天動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/19;A61K47/40;A61K31/5383;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新

1.一種氧氟沙星分子包合納米制劑，其特征在于，它主要有下述重量份的原料制成：

氧氟沙星?0.5～5，

環糊精?4~9，

增溶劑?0.05～2，

高分子輔料?0.5~5；

所述的增溶劑為醋酸或鹽酸或甲磺酸或乳酸或枸櫞酸中的一種；所述的高分子輔料為微粉纖維素或羥丙甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮中的一種。

2.根據權利要求1所述的氧氟沙星分子包合納米制劑，其特征在于：所述環糊精為β-環糊精或羥丙基-β-環糊精或葡萄糖基-β-環糊精中的一種。

3.權利要求1或2所述的氧氟沙星分子包合納米制劑的制備方法，其特征在于：通過如下述步驟實現：

（1）將0.5～5重量份的氧氟沙星溶于含有增溶劑0.05～2重量份的蒸餾水中；

（2）在40℃水浴100KHz超聲條件下將4～9重量份的環糊精加入到步驟（1）得到的溶液中，超聲時間5~15分鐘；

（3）攪拌并在40℃水浴45KHz超聲條件下將步驟（2）得到的混懸液超聲10~30分鐘；

（4）攪拌并在40℃水浴28KHz超聲條件下將步驟（3）得到的混懸液超聲5~20分鐘；

（5）將步驟（4）得到的混懸液機械研磨10~30分鐘；

（6）將0.5~5重量份的高分子輔料加到步驟（5）得到的混懸液中，機械研磨15~30分鐘，之后干燥、粉碎后得到氧氟沙星分子包合納米干粉。

4.如權利要求3所述的氧氟沙星分子包合納米制劑的制備方法，其特征在于：步驟（6）中所采用的干燥方法為45℃~55℃加熱干燥或冷凍干燥或噴霧干燥或減壓干燥中的一種。

5.一種如權利要求1或2所述氧氟沙星分子包合納米制劑，其特征在于：將氧氟沙星分子包合納米干粉與藥用輔料或載體充分混合制成藥劑學上可接受的任意劑型。