[發(fā)明專利]吡啶并吲哚類衍生物及其抗菌用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210033719.6
• 申請日: 2012-02-15
• 公開（公告）號: CN102584821A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 周魯;蔡鑫
• 申請（專利權(quán)）人: 四川大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P31/04;C40B30/02
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• 代理人: 暫無信息

1.一種以下通式（Ⅰ）的化合物和/或其藥學上所能接受的鹽，

其中：

n=是0或1或2或3或4或5；

X是氧、氮、硫、亞甲基；

Y是氧、氮、硫、亞甲基；

Z是是氮、C₃-C₇環(huán)烴基、節(jié)基、芳香基或5-7元雜環(huán)基；

R1是表示氫、鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、C₃-C₇環(huán)烴基、節(jié)基、芳香基或5-7元雜環(huán)基；其中所述的鹵素為氟、氯、溴或碘;

R2是表示C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、脲基、酰胺基、C₁-C₄烷氧基、巰基和C₁-C₄酰基;

所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或聯(lián)苯基；其中所述的取代苯基包括1~4個取代基，該取代基選自鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巰基和C₁-C₄酰基;

所述的5-7雜環(huán)基含有1-3個選自氧、硫或氮的雜原子，和/或被結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）中的苯基并合，和/或含有一個或多個選自鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巰基和C₁-C₄酰基和芳香基的取代基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡啶并吲哚類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述的吡啶并吲哚類衍生物是N-((4-氟代芐氧基)甲基)-O-甲基-N-(6-(三氟甲基)-吡啶并吲哚類化合物，其中，n=1；X為氧；R₁如上述；R₂為氟。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡啶并吲哚類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述的吡啶并吲哚類衍生物是N-((4-氟代芐氧基)甲基)-O-甲基-N-(6-(三氟甲基)-吡啶并吲哚類化合物，其中，n=1；X為氧；R₁如上述；R₂?R₂為氯。

4.如權(quán)利要求2~3任一項所述的吡啶并吲哚類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述的藥學上所能接受的鹽為與丙酸、醋酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸有機酸或天冬氨酸、谷氨酸酸性氨基酸形成酯后再與無機堿形成的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鋁鹽或銨鹽;或與有機堿形成的甲胺鹽、乙胺鹽、或乙醇胺鹽;或與賴氨酸、精氛酸、鳥氨酸堿性氨基酸形成醋后的鹽酸鹽、氫澳酸鹽、氫氟酸鹽、硫酸鹽、稍酸鹽、磷酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、苦味酸鹽、甲磺酸鹽、或乙磺酸鹽。

5.一種藥物組合物，其特征是，該組合物含有治療有效量的權(quán)利要求1所述的吡啶并吲哚類衍生物或其藥學上可接受的鹽。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征是，所述的吡啶并吲哚類衍生物或其藥學上可接受的鹽占該藥物組合物總重量比65%-99.5%。

7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的藥物組合物，其特征是，該組合物進一步包括一種或多種藥學上可接受的載體、氣味劑、香味劑、賦形劑或稀釋液。

8.權(quán)利要求1所述的吡啶并吲哚類衍生物或其藥學上可接受的鹽在制備治療和或預(yù)防與細菌感染及相關(guān)的疾病中的藥物方面的用途。

9.權(quán)利要求5所述的藥物組合物在制備治療或預(yù)防細菌感染疾病及相關(guān)疾病中的藥物方面的用途。