[發(fā)明專利]硫酸長春新堿脂質(zhì)體的制備及儲存方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210030558.5
• 申請日: 2012-02-13
• 公開（公告）號: CN103239403A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅曉健;李翔;陳蘭英;李俊;蘇丹;劉微;雷景邦;楊世林
• 申請（專利權(quán)）人: 江西本草天工科技有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/475;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種抗癌藥硫酸長春新堿脂質(zhì)體藥物、制備工藝及硫酸長春新堿脂質(zhì)體制劑儲存條件。

2.權(quán)利要求1中所述硫酸長春新堿脂質(zhì)體，其特征通過由硫酸長春新堿及至少一種磷脂、同時可含有至少一種表面活性劑或一種冷凍保護(hù)劑或膽固醇而形成，儲存方法包括常溫儲存、冷藏儲存、冷凍儲存及冷凍干燥儲存。

3.權(quán)利要求1中一種硫酸長春新堿脂質(zhì)體藥物，其特征是以下描述重量配比原料及輔料組成：硫酸長春新堿0.01%-50%，磷脂0.1%-99.9%，膽固醇0%-60%，表面活性劑0%-60%，冷凍保護(hù)劑0%-60%。

4.權(quán)利要求1中一種硫酸長春新堿脂質(zhì)體藥物，其特征是以下描述重量配比原料及輔料組成：硫酸長春新堿2%-10%，磷脂50%-80%，膽固醇10%-30%，表面活性劑1%-40%，冷凍保護(hù)劑0%-60%。

5.權(quán)利要求2-4中一種硫酸長春新堿脂質(zhì)體藥物中磷脂，其特征是包括至少一種磷脂選自磷脂酰膽堿類、磷脂酰甘油類、磷脂酰肌醇類、磷脂酰乙醇胺類、神經(jīng)鞘磷脂類、單鏈或雙鏈磷脂（二肉蔻酸磷脂酰甘油、二月桂酸磷脂酰甘油、二軟脂酸磷脂酰甘油、二硬脂酸磷脂酰甘油、二肉蔻酸磷脂酸、二月桂酸磷脂酸、二軟脂酸磷脂酸、二硬脂酸磷脂酸、二油酸磷脂酰絲氨酸、二亞油酸磷脂酰肌醇、二棕櫚酸磷脂酰膽堿（DPPC）、二月桂酸磷脂酰膽堿（DLPC）、二肉豆蔻酸磷脂酰膽堿（DMPC）、二硬脂酰磷脂酰膽堿（DSPC）、單肉蔻酸磷脂酰甘油、單月桂酸磷脂酰甘油、單軟脂酸磷脂酰甘油、單硬脂酸磷脂酰甘油、單肉蔻酸磷脂酸、單月桂酸磷脂酸、單軟脂酸磷脂酸、單硬脂酸磷脂酸、單油酸磷脂酰絲氨酸、單亞油酸磷脂酰肌醇、單棕櫚酸磷脂酰膽堿（MPPC）、單月桂酸磷脂酰膽堿（MLPC）、單肉豆蔻酸磷脂酰膽堿（MMPC）、單硬脂酰磷脂酰膽堿（MSPC））及其混合物。

6.權(quán)利要求2-4中一種硫酸長春新堿脂質(zhì)體藥物所述表面活性劑選自溶菌素、膽汁酸、肉豆蔻酰表面活性劑、棕櫚酰表面活性劑、硬脂酰表面活性劑、甘油單油酸酯、神經(jīng)酰胺、聚乙二醇酯類表面活性劑、PEG-神經(jīng)酰胺、C18-醚連接的溶血磷脂酰膽堿、聚乙二醇-聚乙烯共聚物、嵌段共聚物、脂肪酸及其混合物。

7.權(quán)利要求2-4中一種硫酸長春新堿脂質(zhì)體藥物中冷凍保護(hù)劑，其特征包括聚乙二醇、聚丙烯酰嗎啉、聚-2-乙基-2-噁唑啉、聚乙烯吡咯烷酮、甲氧基聚乙二醇（mPEG）、各種糖類（包括：海藻糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、氯化鈉、乳糖、山梨醇、右旋糖苷、甘油或甘氨酸）及其混合物。

8.權(quán)利要求1中一種硫酸長春新堿脂質(zhì)體組合物的制備方法：

a、將磷脂、膽固醇分散于枸櫞酸溶液中，進(jìn)行高壓勻質(zhì)處理，用磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)pH，制得空白脂質(zhì)體，硫酸長春新堿溶于適量注射液用水中，或加入適量凍干保護(hù)劑，并加到上述溶液中，攪勻，分裝，冷凍；

b、將磷脂、膽固醇分散于硫酸銨溶液中，進(jìn)行高壓勻質(zhì)處理，處理后用超濾法除去外相中的硫酸銨，用磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)pH，制得空白脂質(zhì)體，硫酸長春新堿溶于注射液用水中，或加入適量凍干保護(hù)劑，并加到上述溶液中，攪勻，分裝，冷凍。

9.權(quán)利要求1中所述的硫酸長春新堿脂質(zhì)體藥物制劑的儲存，還包括冷藏儲存硫酸長春新堿脂質(zhì)體；運(yùn)輸所述冷凍的硫酸長春新堿脂質(zhì)體和在另一位置解凍所述制劑；冷凍干燥儲存硫酸長春新堿脂質(zhì)體。