[發明專利]高孔隙度的速崩固體劑型及其包括生產粉末和凍干步驟的制備方法

有效

• 申請號: 201210026379.4
• 申請日: 2005-10-27
• 公開（公告）號: CN102631289A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: K·H·鮑爾
• 申請（專利權）人: 潘特克股份公司
• 主分類號: A61J3/00
• 分類號: A61J3/00;A61K9/00;A61K9/20
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李炳愛

1.一種制備速崩固體劑型的方法，包括：

(a)把含有一種或多種結構構成組分的混合的固體粉末配料進入泡罩包裝或模具的腔中，

(b)把溶解于水中的包含粘合劑的剩余組分配料進入含有所述粉末的腔中以形成濕潤、塑化的物質，其中所用的水量是所有組分總重量的20％-70％(w/w)之間，

(c)冷凍至-20℃以下，和

(d)使冷凍的水在高真空中升華。

2.權利要求1的方法，用于制備快速崩解的含有藥物活性成分的固體口服劑型。

3.權利要求1的方法，用于制備快速崩解的含有食品的固體劑型。

4.權利要求1、2或3的方法，其中結構構成組分含有糖醇或糖。

5.權利要求4的方法，其中結構構成組分進一步含有填充劑或其他賦形劑。

6.上述權利要求的任一項的方法，其中該粘合劑是水解或非水解的明膠、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素醚或預凝膠化的淀粉。

7.權利要求2、4、5或6的方法，其中該活性成分選自抗酸劑、止痛劑、抗炎藥、抗生素、輕瀉劑、食欲抑制劑、平喘藥、利尿劑、抗腸胃氣脹藥、抗偏頭痛藥、抗心律失常藥、解痙藥、鎮靜劑、抗活動過度劑、鎮定劑、抗組胺劑、減充血藥、β-阻斷劑、冠狀血管舒張藥、支氣管擴張藥、肌肉松弛藥、抗凝血劑、抗癲癇藥、止吐藥、降血壓藥、擬交感神經藥、祛痰劑、口服抗糖尿病藥物、激素及其組合。

8.權利要求7的方法，其中該活性成分選自洛哌丁胺、布洛芬、乙酰水楊酸、5-氨基水楊酸、呋塞米和氟比洛芬。

9.權利要求7或8的方法，其中該活性成分是預處理的形式。

10.上述權利要求的任一項方法，其中固體粉末占固體劑型組分的總重量的至少30％(w/w)，該固體劑型組分包括在工藝中待升華的水。

11.權利要求10的方法，其中固體粉末占固體劑型組分的總重量的至少50％(w/w)，該固體劑型組分包括在該方法中待升華的水。

12.權利要求10的方法，其中固體粉末占固體劑型組分的總重量的至少75％(w/w)，該固體劑型組分包括在該方法中待升華的水。

13.上述權利要求的任一項的方法，其中所用的水量是所有組分總重量的30％-40％(w/w)之間。