[發(fā)明專(zhuān)利]膠核脂質(zhì)體凍干粉及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210022488.9
• 申請(qǐng)日: 2012-02-02
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102552182A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 魯翠濤
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/19
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/19;A61K9/127;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61K47/42
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1.一種膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：該脂質(zhì)體凍干粉中各組分質(zhì)量配比為：1份高分子親水膠體材料，0.05-50份水溶性藥物，0.5-50份脂質(zhì)材料，2-100份乳化劑，10-1000份凍干支持劑，脂質(zhì)體凍干粉中水分含量低于3%。

2.如權(quán)利要求1所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的高分子親水膠體材料是指藥學(xué)公知的藥用高分子親水膠體材料，包括明膠、膠原、白蛋白、阿拉伯膠、西黃芪膠、瓜木耳膠、結(jié)冷膠、淀粉及其衍生物、環(huán)糊精及其衍生物、海藻糖、海藻酸及其鈉鹽、葡聚糖及其衍生物、殼聚糖及其衍生物、纖維素及其衍生物。

3.如權(quán)利要求1所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的水溶性藥物是指單獨(dú)應(yīng)用、配合增溶劑應(yīng)用或在特定pH值范圍內(nèi)藥物溶解度大于0.01mg/ml的生物大分子藥物、化學(xué)藥物或中藥有效提取物。

4.如權(quán)利要求1所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的脂質(zhì)材料是指藥學(xué)公知的磷脂和類(lèi)脂材料，包括天然卵磷脂、氫化磷脂、合成磷脂及其聚乙二醇修飾衍生物、飽和脂肪酸甘油酯、硬脂酸、棕櫚酸、甾體。

5.如權(quán)利要求1所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的凍干支持劑包括藥學(xué)公知的冷凍干燥支持劑，包括甘露醇、山梨醇、木糖醇、聚乙二醇、聚維酮和泊洛沙姆。

6.如權(quán)利要求5所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的凍干支持劑按照質(zhì)量百分比計(jì)算，泊洛沙姆占凍干支持劑總量的5%-100%。

7.如權(quán)利要求1所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的乳化劑是指藥學(xué)公認(rèn)的非離子型乳化劑，包括聚氧乙烯氫化蓖麻油、吐溫80、司盤(pán)80、芐澤、賣(mài)澤。

8.如權(quán)利要求1所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的脂質(zhì)體凍干粉中還包含0.01-10份質(zhì)量配比計(jì)算的藥學(xué)公認(rèn)的助乳化劑，包括乙二醇、丙二醇、甘油、油酸、甘油酯。

9.如權(quán)利要求1所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述的脂質(zhì)體凍干粉中還包含0.01-10份質(zhì)量配比計(jì)算的藥學(xué)公認(rèn)的抗氧化劑，包括維生素E、維生素C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、二丁基苯酚、叔丁基對(duì)羥基茴香醚。

10.一種如權(quán)利要求1~9所述的膠核脂質(zhì)體凍干粉的制備方法，其特征在于：按照質(zhì)量配比計(jì)算，將1份高分子親水膠體材料溶解在10-200份水中，加入0.05-50份水溶性藥物，混勻形成水相；將0.5-50份脂質(zhì)材料、2-100份乳化劑和10-1000份凍干支持劑溶解在50-4000份叔丁醇中，形成油相；將水相分散到油相中形成W/O型乳液，超聲、高速攪拌或高壓均質(zhì)處理形成W/O型微乳溶液，采用超低溫速凍工藝形成固體分散體，冷凍干燥除去叔丁醇，形成脂質(zhì)體凍干粉，該脂質(zhì)體凍干粉中水分含量低于3%，臨用前按照質(zhì)量配比計(jì)算，1份脂質(zhì)體凍干粉溶解于5-100份的水性介質(zhì)中，形成含有高分子親水膠體為核心和脂質(zhì)雙分子層為殼膜結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)體的溶液。