[發明專利]一類防治心、腦血管疾病的前體藥物

無效

• 申請號: 201210020603.9
• 申請日: 2012-01-30
• 公開（公告）號: CN102718653A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 文愛東;熊利澤;陳雷;孫曉莉;奚苗苗;權偉
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第四軍醫大學
• 主分類號: C07C69/18
• 分類號: C07C69/18;C07C69/78;C07C67/28;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 西安西達專利代理有限責任公司 61202
• 代理人: 謝鋼

1.式（I）所示的酰基化丹參素鎂鹽，?

，

。

2.根據權利要求1所述的酰基化丹參素鎂鹽，其特征在于：R₁和R₂為CH₃CO-。

3.根據權利要求2所述的酰基化丹參素鎂鹽，其特征在于：其質譜M/Z為671.43。

4.根據權利要求2所述的酰基化丹參素鎂鹽，其特征在于：¹H-NMR（ppm）為7.07-7.34（6H，Ar-H），5.18（2H，-CH），2.94-3.12（4H，-CH2），2.28（12H，-CH3），2.21（6H，-CH3）。

5.根據權利要求2所述的酰基化丹參素鎂鹽，其特征在于：使用EDTA滴定Mg²⁺，質量百分含量為3.57～3.59%。

6.根據權利要求2所述的酰基化丹參素鎂鹽，其特征在于：如圖3所示，其X-射線衍射在22.99、26.74、32.68、40.31、46.87、52.81和58.30?度的2θ處包含強度大于其它峰的特征峰。

7.權利要求1所述的酰基化丹參素鎂鹽的制備方法，其特征在于：丹參素鈉在高氯酸催化下，與相應酸酐或酰鹵反應得酰基化丹參素，酰基化丹參素用堿調節pH?6-9條件下滴加氯化鎂溶液得酰基化丹參素鎂鹽。

8.權利要求1所述的酰基化丹參素鎂鹽的制備方法，其特征在于：丹參素鈉與相應羧酸在縮合劑存在下得到酰基化丹參素，酰基化丹參素用堿調節pH?6-9條件下滴加氯化鎂溶液，得酰基化丹參素鎂鹽，所述縮合劑為1,3-二環己基碳二亞胺，1,3-二異丙基碳二亞胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺。

9.根據權利要求7或8所述的酰基化丹參素鎂鹽的制備方法，其特征在于：所述堿是碳酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、氨水。

10.權利要求1所述化合物在制備預防和治療心、腦血管疾病藥物中的應用。