[發明專利]廣東紫珠揮發油提取物、其制備方法、含有其的藥物組合物及用途

有效

• 申請號: 201210019893.5
• 申請日: 2012-01-21
• 公開（公告）號: CN103215133A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 楊義芳;賈安
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院
• 主分類號: C11B9/02
• 分類號: C11B9/02;A61K36/85;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳長會;謝燕軍

技術領域

本發明屬于中藥或天然藥物制藥領域，具體涉及一種廣東紫珠揮發油提取物、其制備方法、含有所述的廣東紫珠揮發油提取物的組合物及其用于抑制宮頸炎致病菌的用途。

背景技術

世界衛生組織對中國婦女的調查表明：我國育齡女性人口數字約為1.5-2億，其中約41％的女性患有不同程度的婦科炎性疾病，已婚女性發病率更高達70％。據統計，宮頸炎約占婦產科門診總數的40-50％，居婦科疾病之首，其中慢性宮頸炎占門診病人的10％-25％。正常情況下，子宮頸腺體可以分泌粘稠的分泌物，形成粘液可抵抗陰道內病原體侵入子宮腔。但當機體抵抗力下降時，或者子宮頸受某種因素影響，使分泌物增加，宮頸外部長期浸在分泌物內，就極易受病原體的襲擊，這種情況導致子宮頸“失守”而感染，從而形成宮頸炎。宮頸炎致病菌主要有金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、大腸桿菌等。

廣東紫珠為馬鞭草科植物廣東紫珠(Callicarpa?kwangtungensis?Chun.)的干燥莖枝及葉，又名止血柴，紫珠草、金刀菜等，廣泛分布于我國廣東、江西、湖南、湖北等省，廣東紫珠具有收斂止血，清熱解毒之功效，是“抗宮炎片”和“抗宮炎膠囊”等中成藥的主要原料藥材，在婦科炎癥制劑中被廣泛應用，常用于治療宮頸糜爛出血、陰道炎、宮頸炎等婦科疾病，在江西、湖南等省列入地方藥材標準，2010年新收錄于中國藥典。國內外對紫珠屬植物的研究主要集中在黃酮類化合物、萜類化合物上，已有文獻資料報道紫珠屬植物的化學成分及生理活性，現代研究也證實多種紫珠屬植物揮發性成分具有多種生物活性，但對廣東紫珠揮發油化學成分的深入研究未見報道。

與本發明相關的現有技術主要有以下3個文獻：1、陳端端，陳惠芳.保婦康栓和裸花紫珠栓治療念珠菌性陰道炎的療效對比觀察.實用中西醫結合臨床.2006，6(2)：28-29.該文主要是關于兩種中藥栓劑治療念珠菌性陰道炎的臨床觀察，該文沒有關于廣東紫珠揮發油成分的制備及其體外抗菌活性的描述。2、粟學俐，朱書奎.紫珠幾種主要揮發性化學組分的分析.荊門職業技術學院學報.2008，23(3)：7-10.該文做了廣東紫珠同屬植物裸花紫珠的揮發性成分的GC-MS分析，沒有關于廣東紫珠揮發油成分的制備及其體外抗菌活性的描述。3、洪燕龍.婦炎康泡騰片的制劑工藝，質量標準和廣東紫珠化學成分的研究.北京：北京中醫藥大學，2004.該文利用體內試驗驗證了廣東紫珠總黃酮具有抗炎活性，研究了廣東紫珠黃酮類化學成分，從中分得兩個化合物，并考察了婦炎康泡騰片的制劑工藝，質量標準，沒有針對廣東紫珠揮發油成分的制備及其體外抗菌活性的描述。

發明內容

鑒于現有技術的不足，本發明提供一種廣東紫珠揮發油提取物，其可通過水蒸氣蒸餾法提取得到，并對其進行GC-MS分析分離，采用金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和白色念珠菌等宮頸炎常見致病菌分別評價廣東紫珠揮發油提取物的體外抗菌活性。

本發明的第一個目的是提供一種廣東紫珠揮發油提取物，其特征在于其含有1.50-2.75％的脂肪酸類化合物和47.21-54.14％的萜類化合物。

根據本發明的一個特別優選的實施方式，所述廣東紫珠揮發油提取物含有2.49％的脂肪酸類化合物和50.87％的萜類化合物。根據本發明的另一個特別優選的實施方式，所述的廣東紫珠揮發油提取物含有1.50％的脂肪酸類化合物和47.21％的萜類化合物。根據本發明的又一個特別優選的實施方式，所述的廣東紫珠揮發油提取物含有2.75％的脂肪酸類化合物和54.14％的萜類化合物。

本發明所述廣東紫珠揮發油提取物還可以含有1-乙酰基-4，7-二甲基甘菊環、6，10，14-三甲基-十五烷-2-酮、4-(3-甲基丁基)-鄰苯二甲酸-1-壬酯、1-苯基-萘等其他類化合物的一種或多種。

根據本發明的一個優選的實施方式，重要的脂肪酸類化合物包括辛酸、壬酸或癸酸。

根據本發明的一個優選的實施方式，重要的萜類化合物包括石竹烯、γ-蓽澄茄烯、氧化石竹烯、α-愈創木烯、雪松烯、α-金合歡烯、α-松油烯、吉瑪烯D、異匙葉桉油醇、柏木腦、δ-愈創木烯和γ-欖香烯等。

本發明的第二個目的是提供所述廣東紫珠揮發油提取物的制備方法，所述方法包括以下步驟：

1)通過水蒸氣蒸餾法提取廣東紫珠，得到廣東紫珠揮發油粗品；

2)用溶劑萃取廣東紫珠揮發油粗品，脫水，得到廣東紫珠揮發油提取物。