[發明專利]蟾毒配基衍生物及其制備方法、包含該衍生物的組合物、及其用途有效
| 申請號： | 201210017717.8 | 申請日： | 2012-01-19 |
| 公開（公告）號： | CN102532235A | 公開（公告）日： | 2012-07-04 |
| 發明（設計）人： | 胡立宏;果德安;肖志勇;劉璇;馬彪;雷敏 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07J19/00 | 分類號： | C07J19/00;C07J43/00;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;劉曄 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 蟾毒配基 衍生物 及其 制備 方法 包含 組合 用途 | ||
1.一類通式I所示的蟾毒配基衍生物，或其藥學上可接受的鹽，
式中：
X為O或NH；
R1為選自以下任一結構基團中的一個基團：
其中：
n5為0、1、2或3；
n6為0、1、2、3或4；
n7為0、1、2、3或4；且n6和n7不同時為0；
W為CH；
V為R15-N；
R15為H、C1-C6烷基、-C(＝O)R11、-SO2-R12或者氨基酸殘基；
n1為1、2或3；
Y為N；
R5為H或C1-C6烷基；
R6和R7各自獨立地為H或C1-C6烷基；
n3為0、1、2或3；
n4為0、1、2或3；且n3和n4不同時為0；
U為R13-N或R14-CH；
R13為H、C1-C6烷基、-C(＝O)R11、-SO2-R12或者氨基酸殘基；
R14為H、C1-C6烷基、羥基、C3-C7環烷基、芐基、芳基、氨基、C1-C4烷基或羥基C1-C4烷基取代的氨基、C1-C6烷氧基或者5-7元芳香雜環基；
R11和R12各自獨立地為H、C1-C6烷基、C3-C7環烷基、C1-C6烷氧基羰基、芐基、芳基、氨基、C1-C6烷氧基羰基C1-C4烷基、C3-C7環烷基取代的氨基、芐基或苯基取代的氨基、C1-C6烷氧基或者5-7元芳香雜環基；
所述芳基是苯基、萘基或聯苯基、或者用選自鹵素、C1-C6烷基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥基C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷基、羧基、C1-C4烷氧基、鹵代C1-C4烷氧基、巰基和C1-C4烷氧基羰基中的1-4個取代基取代的苯基；
R2為-OH；
R3為-H；
R4為-H，
上述化合物中不包括如下化合物：
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