[發明專利]吡唑類萘脲類酪氨酸激酶抑制劑及其應用無效
| 申請號: | 201210017123.7 | 申請日: | 2012-01-18 |
| 公開(公告)號: | CN103214479A | 公開(公告)日: | 2013-07-24 |
| 發明(設計)人: | 吳飛飛;李雁茭;劉盛德 | 申請(專利權)人: | 武漢東宇生物醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P27/02;A61P9/10;A61P3/10;A61P27/06 |
| 代理公司: | 湖北武漢永嘉專利代理有限公司 42102 | 代理人: | 喬宇 |
| 地址: | 430075 湖北省武*** | 國省代碼: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 吡唑 類萘脲類 酪氨酸 激酶 抑制劑 及其 應用 | ||
1.吡唑類萘脲類酪氨酸激酶抑制劑,具有如下通式I所述的化合物及其可藥用鹽:
上述的通式I中:
R1、R2為獨立地,相同或不相同的選自下列基團中的一種:
H,OH,F,Br,Cl,I,CN,NO2,NH2,CH3,CF3,OCF3,OCH3,OCH2CH3,(CH2)nCH3,(C?H2)nNH2,(CH2)nOH,(CH2)nSH,C(=O)(CH2)nCH3,C(=O)NH(CH2)nCH3,C(=O)O(CH?2)nCH3,NHC(=O)(CH2)nCH3,OC(=O)(CH2)nCH3,NHCH3,NHCH2CH3,其中n=1-5。
2.根據權利要求1所述的吡唑類萘脲類酪氨酸激酶抑制劑,包括但不限于下述實例化合物:
3.根據權利要求1所述的化合物及其藥用鹽,所述的可藥用鹽包括但不限于鹽酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、醋酸鹽、馬來酸鹽、苯磺酸鹽、甲基苯磺酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽等。
4.藥用組合物,其特征在于:它包括通式I所述的化合物及藥學上可接受的載體。
5.根據權利要求1所述的化合物的前體藥物。?
6.根據權利要求1所述的上述任一種化合物及其可藥用鹽在治療由酪氨酸激酶介導的疾病或病癥中的藥物的用途。
7.根據權利要求6所述的用途,其特征在于:所述由酪氨酸激酶介導的疾病或病癥中為惡性腫瘤以及伴有病理性新生血管的眼科疾病。?
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