[發明專利]吡啶并氧代噠嗪衍生物

有效

• 申請號: 201210016955.7
• 申請日: 2012-01-19
• 公開（公告）號: CN103214478A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 孫亮
• 申請（專利權）人: 山東亨利醫藥科技有限責任公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/5025;A61P29/00;A61P37/00;A61P37/08;A61P11/06;A61P11/00;A61P13/12;A61P11/02;A61P19/02;A61P25/00;A61P17/06;A61P17/00
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1.通式(I)所示的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或其溶劑化合物：

其中，R¹為氫、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷氧基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_2-8烯基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8炔基、-C(O)-R^a、-S(O)_q-R^a、未被取代或被1～3個取代基取代的C_6-14芳基、未被取代或被1～3個取代基取代的5～15元雜芳基、或未被取代或被1～3個取代基取代的3～15元雜環基C_1-8烷基；

R²為氫、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、或未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基；

R³，R⁴，R⁵和R⁶分別獨立地為氫、鹵素、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷氧基、-C(O)-R^a、-S(O)_q-R^a、硝基、氰基、或-NR^aR^a’；

R⁷為未被取代或被1～3個取代基取代的苯基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、或噻二唑基，未被取代或被1～3個取代基取代的吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、或咪唑基及它們的氮氧化物，或氫、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、或未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基；

R⁷’不存在，或為未被取代或被1～3個取代基取代的苯基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、或噻二唑基，未被取代或被1～3個取代基取代的吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、或咪唑基及它們的氮氧化物，或氫、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、或未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基；

R⁸為氫、鹵素、硝基、氰基、＝N-O-C_1-8烷基、-O-N＝C_1-8烷基、-CH(N＝NOH)-C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷氧基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_6-14芳基、未被取代或被1～3個取代基取代的5～15元雜芳基、未被取代或被1～3個取代基取代的3～15元雜環基C_1-8烷基、-NR^aR^a’、-C(O)-R^a、-C(O)NR^aR^a’、-NR^aC(O)R^a’、-S(O)_q-R^a、-S(O)_q-NR^aR^a’、-NR^a-S(O)_q-R^a’、或-C(O)OR^a的基團；

R⁸’不存在，或為氫、鹵素、硝基、氰基、＝N-O-C_1-8烷基、-O-N＝C_1-8烷基、-CH(N＝NOH)-C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷氧基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_6-14芳基、未被取代或被1～3個取代基取代的5～15元雜芳基、未被取代或被1～3個取代基取代的3～15元雜環基C_1-8烷基、-NR^aR^a’、-C(O)-R^a、-C(O)NR^aR^a’、-NR^aC(O)R^a’、-S(O)_q-R^a、-S(O)_q-NR^aR^a’、-NR^a-S(O)_q-R^a’、或-C(O)OR^a的基團；

R⁹為氫、羥基、鹵素、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、或-NR^bR^b’；

R⁹’不存在，或為氫、羥基、鹵素、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、或-NR^bR^b’；

環A為苯環、含1～4個選自N、S、O雜原子的5～8元單雜芳基，或者含1～4個選自N、S、O雜原子的8～14元的雙雜環基；

L為

q表示0、1或2，n表示1-4的整數；

R^a、R^a’選自氫、未被取代或被1～3個取代基取代的C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_3-8環烷基C_1-8烷基、未被取代或被1～3個取代基取代的C_6-14芳基、或未被取代或被1～3個取代基取代的3～15元雜環基；

‘取代的C_1-8烷基’、‘取代的C_1-8烷氧基’、‘取代的C_2-8烯基’、‘取代的C_3-8炔基’、‘取代的C3-8環烷基’、‘取代的C_3-8環烷基C_1-8烷基’、‘取代的C_6-14芳基’、‘取代的5～15元雜芳基’、‘取代的3～15元雜環基’、‘取代的3～15元雜環基C_1-8烷基’、‘取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、噻二唑基、或咪唑基’的取代基是指一個或多個獨立地選自羥基、羧基、硝基、氰基、鹵素、C_1-8烷基、C_3-8環烷基、C_1-8烷氧基、鹵代C_1-8烷基、鹵代C_1-8烷氧基、-NR^bR^b’、-C(O)-R^b、-C(O)NR^bR^b’、-NR^bC(O)R^b’、＝N-O-C_1-8烷基、-O-N＝C_1-8烷基、-S(O)_q-R^b、-S(O)_q-NR^bR^b’、-NR^b-S(O)_q-R^b’、或-C(O)OR^b的基團，其中R^b、R^b’分別獨立地是氫、C_1-8烷基、C_3-8環烷基或C_6-14芳基。