[發明專利]吡唑化合物及其作為RTK和PI3K雙重抑制劑的用途無效
| 申請號: | 201210014434.8 | 申請日: | 2012-01-18 |
| 公開(公告)號: | CN102603637A | 公開(公告)日: | 2012-07-25 |
| 發明(設計)人: | 黃文龍;錢海;梅以成;楊寶衛;陳巍;鄧欣 | 申請(專利權)人: | 中國藥科大學 |
| 主分類號: | C07D231/38 | 分類號: | C07D231/38;A61K31/415;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 211198 江蘇*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 吡唑 化合物 及其 作為 rtk pi3k 雙重 抑制劑 用途 | ||
1.結構式(I)的化合物或其立體異構體,藥學上可接受的鹽,酯以及前藥:
其中R1選自:
(1)取代或未取代的C8-C10的烷基,
(2)取代或未取代的C8-C10的烯基,
(3)取代或未取代的C8-C10的炔基,
(4)取代或未取代的芳基,
(5)取代或未取代的雜環基,和
(6)取代或未取代的雜芳基;
R2選自:
(1)氧原子,
(2)硫原子;
R3選自:
(1)氫,
(2)氨基,和
(3)羥基;
X選自:
(1)直接相連,
(2)取代或未取代的C1-C3的烷基;
Y選自:
(1)氫,
(2)取代或未取代的芳基,
(3)取代或未取代的雜環基,和
取代或未取代的雜芳基。
2.根據權利要求1中所述的化合物,結構式(I)的化合物,式中,
R1選自:
(1)取代或未取代的C8-C10的烷基,
(2)取代或未取代的C8-C10的烯基;
R2選自:
氧原子;
R3選自:
(1)氫,
(2)氨基,和
(3)羥基;
X選自:
(1)直接相連,
(2)取代或未取代的C1-C3的烷基;
Y選自:
取代或未取代的芳基。
3.根據權利要求2中所述的化合物,其特征在于,結構式(I)的化合物,式中,
R1選自:
(1)未取代的C8-C10的烷基;
R2選自:
氧原子;
R3選自:
氨基;
X選自:
(1)直接相連,
(2)取代或未取代的C1-C3的烷基;
Y選自:
取代或未取代的芳基。
4.根據權利要求3中所述的化合物,其特征在于,結構式(I)的化合物,式中,
R1選自:
未取代的C8-C10的烷基;
R2選自:
氧原子;
R3選自:
氨基;
X選自:
(1)直接相連,
(2)取代或未取代的C1-C3的烷基;
Y選自:
取代或未取代的芳基。
5.根據權利要求3中所述的化合物,其特征在于,供結構式(II)的式(I)化合物,式中,
R1選自:
未取代的C8-C10的烷基;
X選自:
(1)直接相連,
(2)取代或未取代的C1-C3的烷基;
Y選自:
取代或未取代的芳基。
6.根據權利要求5中所述的化合物,其特征在于,具有如下結構式(II)的式(I)化合物,式中,
R1選自:
未取代的C8-C10的烷基;
X,Y一起選自
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