[發明專利]一種用于關節腔內注射的復方馬錢子總堿注射劑的制備方法

無效

• 申請號: 201210013292.3
• 申請日: 2012-01-17
• 公開（公告）號: CN102552406A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 蘇友新;陳立典;鄭良樸;李孝棟;章芬;陳秀明
• 申請（專利權）人: 福建中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/56
• 分類號: A61K36/56;A61K47/36;A61K47/48;A61P19/02;A61P29/00
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1.一種用于關節腔內注射的復方馬錢子總堿注射劑的制備方法，其特征在于：先采用酸性乙醇加熱回流提取法從馬錢子原藥材中粗提出馬錢子總堿，再通過堿性氧化鋁色譜柱法分離純化，最后經0.22μm的雙層濾膜精濾，真空干燥，得到較純的馬錢子總堿；然后以馬錢子總堿與玻璃酸鈉（Sodium?Hyaluronate,SH）為復方藥物原料，與合適溶媒按一定的配比溶解后，加入pH調節劑，過濾，滅菌，配制成專門用于關節腔內注射的復方馬錢子總堿注射劑；其中SH可延長馬錢子總堿在關節腔內的作用時間，充分發揮該注射劑的抗炎、鎮痛和消腫作用。

2.根據權利要求1所述的一種用于關節腔內注射的復方馬錢子總堿注射劑的制備方法，其特征在于：藥物用于關節腔內注射，能充分發揮抗炎、鎮痛和消腫作用。

3.根據權利要求1所述的一種用于關節腔內注射的復方馬錢子總堿注射劑的制備方法，其特征在于：注射劑主要由馬錢子總堿與SH配制而成，利用了SH可以作為一種溶劑讓總堿溶入其中的特性，同時利用了弱酸同弱堿相結合，而且在不損壞總堿在直軸上以氫鍵為連接而起主要治療作用的基礎上，從而達到控釋馬錢子總堿的作用，延長馬錢子總堿在關節腔內的作用時間，SH還是關節滑液的組成成份，可充分發揮抗炎、鎮痛、消腫作用。

4.根據權利要求1所述的一種用于關節腔內注射的復方馬錢子總堿注射劑的制備方法，其特征在于馬錢子總堿的提取純化按以下步驟進行：主要用酸性乙醇加熱回流進行粗提，再通過堿性氧化鋁色譜柱法分離，最后0.22μm的雙層濾膜精濾，真空干燥，得到較純的馬錢子總堿。

5.根據權利要求1所述的一種用于關節腔內注射的復方馬錢子總堿注射劑的制備方法，其特征在于：（1）馬錢子總堿與SH的最佳配比例范圍為31.25~62.5：100；（2）注射劑中馬錢子總堿的濃度范圍為3.125~6.25?mg/ml；（3）注射劑中馬錢子總堿的助溶條件為：加入適量的溶媒，其中10ml溶媒的配制處方為：將5ml?1，2-丙二醇和0.2ml吐溫-80加入4.8ml?5%葡萄糖中充分混勻，得到的10ml溶液中含50%?1，2-丙二醇、2%吐溫-80。

6.經藥理或臨床驗證有效的溶劑配比、附加劑組成與比例以及藥物濃度等，本專利也同樣適用。