[發(fā)明專利]一種化合物及其作為抗癌藥物的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210012640.5
• 申請(qǐng)日: 2012-01-17
• 公開（公告）號(hào): CN102885814A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張世喜;方垂;譚玉婷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖南有色凱鉑生物藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/4412
• 分類號(hào): A61K31/4412;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04
• 代理公司: 北京匯智勝知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11346
• 代理人: 朱登河

1.式(I)N-((4-氯-3-三氟甲基)苯基)-N’-(2-氟-4-((2-羥甲基氨基甲酰基)-4-吡啶基氧)苯基)脲或其藥學(xué)上可接受的鹽：

式(I)。

2.權(quán)利要求1所述的化合物，它是式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，選自：

a)有機(jī)酸和無(wú)機(jī)酸的堿式鹽，所述有機(jī)酸和無(wú)機(jī)酸選自鹽酸、氫溴酸、硫酸，磷酸、甲磺酸、三氟磺酸、苯磺酸、對(duì)甲苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、乙酸，三氟乙酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、乳酸、草酸、琥珀酸、富馬酸、馬來(lái)酸，苯甲酸、水楊酸、苯基乙酸或杏仁酸；和

b)含陽(yáng)離子的有機(jī)和無(wú)機(jī)堿的酸式鹽，所述陽(yáng)離子選自堿金屬陽(yáng)離子、堿土金屬陽(yáng)離子、銨離子、脂族取代的銨離子或芳族取代的銨離子。

3.用于治療癌癥的藥物組合物，包含權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，和生理上合適的載體。

4.權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制造抑制VEGFR-2等激酶介導(dǎo)疾病的藥物的用途。

5.權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制造抑制VEGFR-2等激酶介導(dǎo)的癌性細(xì)胞生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的藥物的用途。?

6.權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療癌癥疾病藥物上的用途。

7.權(quán)利要求6所述的用途，其中所述的癌癥是實(shí)質(zhì)癌、腎癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、胰腺癌、甲狀腺癌、膀胱癌、白血病、黑素瘤、胃癌，結(jié)腸直腸癌、內(nèi)分泌癌、急性髓樣白血病(AML)、骨髓增生異常綜合征(MDS)、間皮癌、血管肉瘤、腎上腺皮質(zhì)腺癌、子宮內(nèi)膜癌及神經(jīng)膠質(zhì)瘤。

8.權(quán)利要求6所述的用途，其中所述癌癥是腎癌、肝癌、肺癌、結(jié)腸直腸癌、胃癌、乳腺癌及血管肉瘤。?