[發明專利]天然產物Bostrycin 衍生物Ⅱ、其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210012518.8
• 申請日: 2012-01-16
• 公開（公告）號: CN102531933A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 佘志剛;黎孟楓;陳洪;朱勛;林永成;吳玨珩;鐘莉莉;袁潔;李嘉;何振健;蔣毅;文維韜
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07C225/36
• 分類號: C07C225/36;C07C221/00;C07D295/116;C07D211/14;C07C323/22;C07C319/14;C07D339/08;A61K31/135;A61K31/136;A61K31/4453;A61K31/451;A61K31/122;A
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

1.天然產物?Bostrycin?衍生物Ⅱ，其特征是具有通式（Ⅰ）的結構，

?

當R⁸=?H時，R⁷=?NHR⁹或

其中：R⁹=?直連或支鏈烷基、不飽和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代芐基、芳烷基、含有羥基的烷基及含羥基和醚鍵的烷基；

R¹⁰=?H、直連或支鏈烷基、不飽和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代芐基，Y=C、O、N;

當R⁸=?R⁷=?SR¹¹時，

其中：R¹¹=C1-C12的直連或支鏈烷基、不飽和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代芐基、C2-C11的羥烷基；CH₂(CH₂)_nCOOH，n=1-5。

2.根據權利要求1?所述的天然產物?Bostrycin?衍生物，其特征是具有下述結構的化合物?6-19，

。

3.根據權利要求1?所述的天然產物?Bostrycin?衍生物，其特征是具有下述結構的化合物?20-24，

。

4.根據權利要求2所述的天然產物?Bostrycin?衍生物的制備方法，其特征是采用Bostrycin為原料，在有酸或無酸催化下與胺類化合物反應得到相應的化合物。

5.根據權利要求3所述的天然產物?Bostrycin?衍生物的制備方法，其特征是采用Bostrycin為原料，在堿的催化下與硫醇類化合物反應得到相應的化合物。

6.根據權利要求4所述的天然產物?Bostrycin?衍生物的制備方法，其特征是所述酸是對甲苯磺酸。

7.權利要求1所述天然產物?Bostrycin?衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

8.如權利要求7所述的應用，其特征在于所述抗腫瘤為抗乳腺癌、肺癌、肝癌或結腸癌。