[發(fā)明專利]含唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210009590.5
• 申請日: 2012-01-12
• 公開（公告）號: CN102552107A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉光權(quán);吳燕;張福成;姜慶偉;黃翠玲;李冬梅
• 申請（專利權(quán)）人: 劉光權(quán);吳燕;張福成;姜慶偉;黃翠玲;李冬梅
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/22;A61K9/14;A61K9/52;A61K31/437;A61P25/20;A61P25/22;A61P21/02;A61P25/08
• 代理公司: 北京遠(yuǎn)大卓悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 史霞

1.一種唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于它由普通含藥速釋制劑和腸溶速釋制劑兩部分組成，適合在預(yù)定的兩段時間內(nèi)分別釋放唑吡坦或其鹽，普通含藥速釋制劑在37℃的0.01M的鹽酸緩沖液中其藥量的90％以上在30min內(nèi)釋放，腸溶速釋制劑在pH6.8磷酸鹽緩沖液中其藥量的90％以上在30min內(nèi)釋放。

2.如權(quán)利要求1所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述腸溶速釋制劑在37℃的0.01M的鹽酸緩沖液中0-2小時的釋放量小于10％。

3.如權(quán)利要求2所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述唑吡坦或其鹽的總含藥量按唑吡坦計(jì)算為6-16mg。

4.如權(quán)利要求3所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述唑吡坦或其鹽為酒石酸唑吡坦。

5.如權(quán)利要求1-4中任一所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述腸溶速釋制劑包括唑吡坦或其鹽，以及藥劑學(xué)上可接收的腸溶材料。

6.如權(quán)利要求5所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述腸溶材料為丙烯酸樹脂類、羥丙甲基纖維素鄰苯二甲酸二乙酯、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯中的一種或幾種，其重量占整個腸溶速釋制劑重量的60％-90％。

7.如權(quán)利要求6所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述腸溶速釋制劑還包括增塑劑，所述增塑劑包括鄰苯二甲酸酯類，檸檬酸酯類、聚乙二醇、硬脂酸中的一種或幾種，其重量占整個腸溶速釋制劑重量的10％-40％。

8.如權(quán)利要求7所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述雙相釋放制劑為片劑，其制備方法如下：

a.將藥物與除潤滑劑外的其它輔料混合均勻，加入潤滑劑混合均勻，制得普通含藥速釋制劑；

b.將藥物與填充劑混合均勻，加入潤濕劑制軟材，擠出滾圓，得速釋丸芯，包腸溶衣，制得腸溶速釋制劑；

c.將普通含藥速釋制劑與腸溶速釋制劑混合均勻，壓片，即得。

9.如權(quán)利要求7所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述雙相釋放制劑為散劑，其中每一相可調(diào)節(jié)劑量以實(shí)現(xiàn)個體化給藥。

10.如權(quán)利要求7所述的唑吡坦或其鹽的雙相釋放制劑，其特征在于，所述雙相釋放制劑為膠囊劑，其中每一相可調(diào)節(jié)劑量以實(shí)現(xiàn)個體化給藥。