[發明專利]一種環糊精衍生物透皮復合膜劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210009168.X
• 申請日: 2012-01-12
• 公開（公告）號: CN102670566A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 周惠云;張兆青;任云利;陳雅維;周冬菊;李瑞敏
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/40
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

1.一種環糊精衍生物透皮復合膜劑，其特征在于，通過包括以下步驟的制備方法制得：

(1)將殼聚糖親水性衍生物、增塑劑加入水中，攪拌，配制成殼聚糖親水性衍生物的質量體積比為1～10％g/ml的殼聚糖親水性衍生物溶液；

(2)將聚乙烯醇、透皮促進劑加入水中，攪拌，配制成聚乙烯醇的質量體積比為1～10％g/ml的聚乙烯醇溶液，所述聚乙烯醇溶液中透皮促進劑的濃度為2～6％g/ml，然后向所述聚乙烯醇溶液中加入環糊精衍生物，環糊精衍生物的加入量為聚乙烯醇重量的0.5～1.5倍，攪拌均勻，制得聚乙烯醇-環糊精衍生物溶液；

(3)向所述聚乙烯醇-環糊精衍生物溶液中加入活性物質，制得聚乙烯醇-環糊精衍生物負載活性物質溶液；

(4)將殼聚糖親水性衍生物溶液加入到聚乙烯醇-環糊精衍生物負載活性物質溶液中，攪拌混勻，制得混合溶液，靜置排出混合溶液中的氣泡，之后將混合溶液涂布或流延鋪平，干燥，制得環糊精衍生物透皮復合膜劑；

或者先將殼聚糖親水性衍生物溶液流延涂布成膜，晾干，再在所述膜上流延聚乙烯醇-環糊精衍生物負載活性物質溶液成膜，晾干，制得環糊精衍生物透皮復合膜劑；

制得的環糊精衍生物透皮復合膜劑中殼聚糖親水性衍生物與聚乙烯醇的質量比為：殼聚糖親水性衍生物∶聚乙烯醇＝(1～10)∶(10～1)。

2.根據權利要求1所述的環糊精衍生物透皮復合膜劑，其特征在于，所述殼聚糖親水性衍生物為羧甲基殼聚糖、羧丙基殼聚糖、羥丙基殼聚糖和殼聚糖季銨鹽中的任一種。

3.根據權利要求1所述的環糊精衍生物透皮復合膜劑，其特征在于，所述增塑劑為甘油、山梨醇或丙二醇，增塑劑的用量為殼聚糖親水性衍生物重量的0.5％～5％。

4.根據權利要求1所述的環糊精衍生物透皮復合膜劑，其特征在于，所述聚乙烯醇為PVA05-88和/或PVA17-88。

5.根據權利要求1所述的環糊精衍生物透皮復合膜劑，其特征在于，所述透皮促進劑為氮酮或薄荷醇。

6.根據權利要求1所述的環糊精衍生物透皮復合膜劑，其特征在于，所述環糊精衍生物為羥丙基-α-環糊精、羧甲基-α-環糊精、羥丙基-β-環糊精、羧甲基-β-環糊精、羥丙基-γ-環糊精、羧甲基-γ-環糊精中的任一種。

7.根據權利要求1所述的環糊精衍生物透皮復合膜劑，其特征在于，所述活性物質的加入量為制得的環糊精衍生物透皮復合膜劑重量的0.01～1倍。

8.一種權利要求1所述的環糊精衍生物透皮復合膜劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將殼聚糖親水性衍生物、增塑劑加入水中，攪拌，配制成殼聚糖親水性衍生物的質量體積比為1～10％g/ml的殼聚糖親水性衍生物溶液；

(2)將聚乙烯醇、透皮促進劑加入水中，攪拌，配制成聚乙烯醇的質量體積比為1～10％g/ml的聚乙烯醇溶液，所述聚乙烯醇溶液中透皮促進劑的濃度為2～6％g/ml，然后向所述聚乙烯醇溶液中加入環糊精衍生物，環糊精衍生物的加入量為聚乙烯醇重量的0.5～1.5倍，攪拌均勻，制得聚乙烯醇-環糊精衍生物溶液；

(3)向所述聚乙烯醇-環糊精衍生物溶液中加入活性物質，制得聚乙烯醇-環糊精衍生物負載活性物質溶液；

(4)將殼聚糖親水性衍生物溶液加入到聚乙烯醇-環糊精衍生物負載活性物質溶液中，攪拌混勻，制得混合溶液，靜置排出混合溶液中的氣泡，之后將混合溶液涂布或流延鋪平，干燥，制得環糊精衍生物透皮復合膜劑；

或者先將殼聚糖親水性衍生物溶液流延涂布成膜，晾干，再在所述膜上流延聚乙烯醇-環糊精衍生物負載活性物質溶液成膜，晾干，制得環糊精衍生物透皮復合膜劑；

制得的環糊精衍生物透皮復合膜劑中殼聚糖親水性衍生物與聚乙烯醇的質量比為：殼聚糖親水性衍生物∶聚乙烯醇＝(1～10)∶(10～1)。