[發明專利]一種托伐普坦中間體及其制備方法有效
| 申請號： | 201210008911.X | 申請日： | 2012-01-12 |
| 公開（公告）號： | CN103204810A | 公開（公告）日： | 2013-07-17 |
| 發明（設計）人： | 張福利;梁小敏;蕭偉;吳泰志;郭慶明;姜學書;肖立;張偉 | 申請（專利權）人： | 江蘇康緣藥業股份有限公司;上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07D223/16 | 分類號： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 馮瓊;李玉秋 |
| 地址： | 222047 江蘇省連*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 托伐普坦 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種如式I所示的化合物，
式I
其中R為C1～C6的烷基、取代苯基、芐基或取代芐基。
2.一種制備如權利要求1所述化合物的方法，其特征在于，式II所示化合物在酸的作用下發生脫除對甲苯磺酰基反應，得到式I所示化合物，
式II????式I
其中，Ts為
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述酸為選自磷酸、多聚磷酸或濃硫酸中的一種或幾種。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述酸為濃硫酸。
5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述酸與式II所示化合物的摩爾比為1～50∶1。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述摩爾比為10～30∶1。
7.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述反應的溫度為40℃～100℃。
8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述反應的溫度為50℃～80℃。
9.一種利用權利要求1所述化合物制備式III所示化合物的方法，其特征在于，式I所示化合物在稀酸的作用下發生脫羧反應，得到式III所示化合物，
式I????式III
10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，所述稀酸為選自鹽酸、氫溴酸、硝酸、磷酸、多聚磷酸、硫酸、甲酸、乙酸、丙酸、鹵代酸或磺酸中的一種或幾種。
11.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，所述反應的溫度為50℃～150℃。
12.根據權利要求11所述的方法，其特征在于，所述反應的溫度為80℃～120℃。
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