[發(fā)明專利]一種手性氮雜環(huán)丁酮類化合物的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210008558.5
• 申請日: 2012-01-11
• 公開（公告）號: CN103204795A
• 公開（公告）日: 2013-07-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳小舟
• 申請（專利權(quán)）人: 重慶華邦勝凱制藥有限公司
• 主分類號: C07D205/08
• 分類號: C07D205/08
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11129
• 代理人: 張濤

1.式I的制備方法，以式II為原料，其特征是：

1)式II與手性還原劑BINAL-H進(jìn)行反應(yīng)，得到單一構(gòu)型的式I；

2)反應(yīng)溫度是-20℃～30℃；

3)反應(yīng)時(shí)間2～10小時(shí)；

4)式II與BINAL-H用量的摩爾比為1∶1～10；

式II????式I

式I與式II中，R為硅烷基或C1～C4的烷基。

2.權(quán)利要求1所述的方法，R選自叔丁基二甲基硅基、異丙基、甲基或正丁基。

3.權(quán)利要求1所述的方法，所述手性還原劑為S構(gòu)型，得到的產(chǎn)物式I為S構(gòu)型。

4.權(quán)利要求1所述的方法，所述手性還原劑為R構(gòu)型，得到的產(chǎn)物式I為R構(gòu)型。

5.權(quán)利要求1所述的方法，反應(yīng)溶劑選自醚、環(huán)氧烷或鹵代烷。

6.權(quán)利要求1所述的方法，反應(yīng)溶劑選自乙醚、四氫呋喃、二氯甲烷或二氯乙烷。