[發明專利]甲磷丙泊酚鈉水合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210007682.X
• 申請日: 2012-01-11
• 公開（公告）號: CN102558224A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 楊成;強建華;張起愿
• 申請（專利權）人: 陜西合成藥業有限公司
• 主分類號: C07F9/09
• 分類號: C07F9/09;A61K31/661;A61P23/00
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1.一種甲磷丙泊酚鈉水合物，結構如式I

式I

2.如權利要求1所述化合物，其中特別提出的是n為7。

3.甲磷丙泊酚鈉水合物制備方法為：向裝有甲磷丙泊酚的容器中，加入1到10倍量醇，攪拌溶解。加入飽和氫氧化鈉調節pH至7.0～9.5，充分攪拌，加入2到50倍量的含有異丙醇、丙酮的單一組分或多個組分的溶液，加熱攪拌，冷卻析晶2小時～24小時，過濾，所得固體用冷異丙醇或冷丙酮洗滌，30℃～65℃下干燥，加異丙醇-水-乙醇混合溶液重結晶，即得甲磷丙泊酚鈉水合物。

4.如權利要求2所述制備方法，其特征在于所涉及的醇可以為甲醇、乙醇。

5.如權利要求2所述制備方法，其特征在于所涉及的異醇可以為異丙醇、丙酮中的一種，也可視為異丙醇丙酮混合體系。

6.如權利要求2所述制備方法，其特征在于所涉及的異丙醇-水-乙醇混合溶液中含異丙醇比例為25～50％(V/V)、水比例為3～15％(V/V)、乙醇比例為30～70％(V/V)。

7.一種藥用組合物，其特征在于，含有治療有效劑量如權利要求1所述化合物作為活性成分以及藥學上可接受的載體。

8.根據權利要求7所述藥物組合物，其特征在于所述藥學可接受的載體可以為醋酸-醋酸鈉體系及碳酸鈉-碳酸氫鈉體系。

9.根據權利要求7所述藥物組合物的用途，用于生產麻醉用的藥物。