[發明專利]一種5-甲氧基色胺衍生物、其制備方法及其用途

無效

• 申請號: 201210006778.4
• 申請日: 2012-01-11
• 公開（公告）號: CN102584672A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 姚日生;宋杰;鄧勝松;阮班鋒;田玉敬;張然然
• 申請（專利權）人: 合肥工業大學
• 主分類號: C07D209/16
• 分類號: C07D209/16;A61K31/4045;A61P17/04
• 代理公司: 安徽省合肥新安專利代理有限責任公司 34101
• 代理人: 何梅生

1.一種5-甲氧基色胺衍生物，其特征在于其結構由通式(I)表示：

通式(I)中R₁選自-H、-OCH₃、-Cl或-CH₃；

R₂選自-H、-OCH₃、-Cl、-F或-CH₃；

R₃選自-H、-OCH₃、-Cl或-CH₃；

R₄選自-H、-OCH₃、-Cl或-CF₃。

2.一種權利要求1所述的5-甲氧基色胺衍生物的制備方法，包括合成、分離與純化各單元過程，其特征在于：

所述合成是在有機溶劑中將5-甲氧基色胺與苯丙烯酸衍生物混合，在縮合試劑存在下于常溫反應4-6小時，其中苯丙烯酸衍生物、縮合試劑和5-甲氧基色胺的摩爾比為1∶3∶1；隨后依次經堿液洗至pH值為8-11、酸液洗至pH值為1-5、水洗至pH值為7，再經減壓蒸餾除去溶劑，過硅膠層析柱純化后即可；過硅膠層析柱時的展開劑為乙酸乙酯和石油醚的混合溶液，其中乙酸乙酯和石油醚的體積比為1∶4；

所述苯丙烯酸衍生物的結構通式為：

其中R₁選自-H、-OCH₃、-Cl或-CH₃；R₂選自-H、-OCH₃、-Cl、-F或-CH₃；R₃選自-H、-OCH₃、-Cl或-CH₃；R₄選自-H、-OCH₃、-Cl或-CF₃；

所述有機溶劑選自四氫呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷或N，N-二甲基甲酰胺；

所述縮合試劑選自縮合試劑A或縮合試劑B；其中縮合試劑A是由1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽(EDC^·HCl)和等摩爾量的1-羥基-苯并-三氮唑(HOBt)混合得到，縮合試劑B是由1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽(EDC^·HCl)和等摩爾量的4-二甲氨基吡啶(DMAP)混合得到；

所述堿液為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉或碳酸鉀的水溶液；堿液的質量濃度為1-20％；

所述酸液為質量濃度1-10％的鹽酸水溶液。

3.一種權利要求1所述的5-甲氧基色胺衍生物的用途，其特征在于：在制備具有抗癢活性藥物中的應用。

4.一種5-甲氧基色胺衍生物，其特征在于其結構由通式(II)表示：

通式(II)中R₁選自-H或-Cl；

R₂選自-H、-OCH₃或-Cl；

R₃選自-H、-OCH₃、-Cl、-F、-NO₂或-CH₃；

R₄選自-H或-OCH₃。