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[發明專利]新型喹唑啉氮芥類化合物及其制備方法和腫瘤治療應用有效

專利信息
申請號: 201210005355.0 申請日: 2012-01-10
公開(公告)號: CN103193722A 公開(公告)日: 2013-07-10
發明(設計)人: 齊傳民;王瀟;李石磊;賀勇;陳玉蓉 申請(專利權)人: 北京師范大學
主分類號: C07D239/94 分類號: C07D239/94;C07D405/12;C07D405/14;A61P35/00
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 100875 北京市海*** 國省代碼: 北京;11
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摘要:
搜索關鍵詞: 新型 喹唑啉氮芥類 化合物 及其 制備 方法 腫瘤 治療 應用
【權利要求書】:

1.一種新型喹唑啉氮芥類化合物,用于腫瘤治療,其特征在于:一端具有氮芥烷化基團;另一端具有6,7-取代的喹唑啉結構,取代基R1位于喹唑啉母體4位上,為2-、3-、4-的氮芥基團;取代基R2、R3分別位于喹唑啉母體的6,7位上,為甲氧乙氧基、甲氧基、嗎啡啉丙氧基、3-四氫呋喃氧基及羥基。結構如式A:

式A

2.權利要求1所述化合物的制備方法,其特征在于化合物的合成路線:以3,4-二烷基苯甲酸為原料合成4-氯取代的喹唑啉母環。以硝基苯胺或硝基氯苯為原料,合成苯胺氮芥。通過將所得的兩類化合物在異丙醇中回流的方法得到目標化合物。

3.權力要求1所述的4-氯取代的喹唑啉母環合成路線,其特征在于:以3,4-二烷基苯甲酸為原料。

4.權力要求1所述的苯胺氮芥合成路線,其特征在于:以硝基苯胺或硝基氯苯為原料。

5.權力要求1所述的目標化合物合成方法,其特征在于:以等當量的上述兩類化合物,在異丙醇中回流反應1-1.5h。

6.權利要求1所述的喹唑啉氮芥衍生物在腫瘤治療中的應用。

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