[發明專利]一種齊墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201210004066.9
• 申請日: 2012-01-06
• 公開（公告）號: CN102512690A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 孫曉波;崔東濱;徐惠波;丁濤;王淑琴;劉博;孫桂波;溫富春;紀鳳蘭;劉嵋松
• 申請（專利權）人: 長春現代生物醫藥研發有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/704;A61P9/06
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 李紅團

1.一種齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物，含有齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑，包合劑為環糊精或環糊精衍生物。

2.根據權利要求1所述的包合物，其特征在于：齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1∶1～10。

3.根據權利要求2所述的包合物，其特征在于：齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1∶1～5。

4.根據權利要求3所述的包合物，其特征在于：齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1∶1～2。

5.根據權利要求4所述的包合物，其特征在于：齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的分子摩爾比為1∶1.5。

6.根據權利要求1-5中任一權利要求所述的包合物，其特征在于：所述環糊精選自：α-環糊精、β-環糊精或γ-環糊精；所述環糊精衍生物選自：羥乙基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、二羥丙基-β-環糊精、甲基-β-環糊精、葡萄糖環糊精、麥芽糖環糊精、麥芽三糖環糊精、羧甲基環糊精、磺烷基環糊精。

7.根據權利要求1-5中任一權利要求所述的包合物，其特征在于：包合劑為β-環糊精。

8.一種齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將包合劑環糊精或環糊精衍生物置于膠體磨或研缽中，加入溶媒調成糊狀，再加入齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷，邊加邊研磨，干燥；即得齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物的包合物。

9.根據權利要求8所述的的制備方法，其特征在于：所述溶媒選自水、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丙二醇、丙三醇、乙二醇、丙酮中的一種或幾種。

10.根據權利要求8所述的的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將包合劑環糊精或環糊精衍生物置于膠體磨或研缽中，齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合劑環糊精或環糊精衍生物的摩爾比為1∶1.5；加入水調成糊狀，再加入齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷，邊加邊研磨1.5小時，于50℃下干燥6小時取出，研成細粉即得。

11.齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物包合物的用途。

12.根據權利要求11所述的用途，其特征在于是將齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物的包合物制備成各種劑型。

13.根據權利要求11所述的用途，其特征在于是將齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物的包合物制備成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片劑型。

14.齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和環糊精或環糊精衍生物包合物用于制備治療心律失常的各種藥物制劑。