[發明專利]一種酒石酸美托洛爾緩釋微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201210002045.3
• 申請日: 2012-01-05
• 公開（公告）號: CN102552163A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 黃春玉;薛斐;王明浩;邢蕓;楊俊;孫燁;姬曉燕
• 申請（專利權）人: 金陵藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/138;A61K31/205;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/00;A61P9/06;A61P5/16;A61P9/04
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤;劉成群

1.一種酒石酸美托洛爾緩釋微丸，其特征在于該微丸是通過下列方法制備得到的：

該制備方法為離心造粒法制備母核及丸芯，用流化床包衣法噴包緩釋衣，具體包括下列步驟：

a.母核制備：取酒石酸美托洛爾細粉加入到制丸機內，將潤濕劑噴入到細粉中，形成一定數量的母核，用篩分法篩取母核；

b.丸芯制備：取該母核加入到制丸機內，噴入潤濕劑使母核表面潤濕的同時，向制丸機內供應酒石酸美托洛爾細粉使母核層積長大成為丸芯，用篩分法篩取丸芯；或者，進一步對丸芯涂覆隔離物質；

c.丸芯包衣：取該涂覆了或未涂覆隔離物質的丸芯加入到流化床中，用流化床包衣法噴包緩釋衣。

2.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于制備該母核或丸芯的潤濕劑選自下列物質中的一種或多種：水、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷；步驟a中潤濕劑的噴入量為細粉重量的40％-60％，步驟b中潤濕劑的噴入量為步驟a噴入后的剩余量，約為步驟b中細粉或母核重量的20～60％。

3.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于母核粒徑分布為60-80目，丸芯粒徑分布為40-60目。

4.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于丸芯長徑比為1.2∶1至1∶1。

5.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于緩釋衣配方由水不溶性聚合物、增塑劑、分散介質組成，其中，水不溶性聚合物選自乙基纖維素、醋酸纖維素、羥丙基甲基纖維素酞酸酯、丙烯酸樹脂中的一種或多種；增塑劑選自甘油、丙二醇、聚乙二醇、三醋酸甘油酯、枸櫞酸酯、鄰苯二甲酸酯、癸二酸二丁酯中的一種或多種；分散介質選自水、有機溶劑中的一種或多種。

6.根據權利要求5所述的緩釋微丸，其特征在于緩釋衣配方中還可以包含任意量的抗粘劑和/或致孔劑，其中，所述的抗粘劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、鈦白粉中的一種或多種；所述的致孔劑選自蔗糖、鹽類、聚乙二醇、聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素中的一種或多種。

7.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于該丸芯與緩釋衣之間還可以涂覆丸芯重量的2～5％的隔離物質，其中，所述的隔離層物質選自羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮、聚乙二醇中的一種或多種。

8.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于緩釋衣配方中水不溶性聚合物的用量為丸芯重量的5％～50％，優選10％～35％，更優選15％～30％；增塑劑為不溶性聚合物用量的0～40％，抗粘劑為不溶性聚合物用量的0～50％，致孔劑為不溶性聚合物用量的0～40％，其余為分散介質。

9.權利要求1所述的酒石酸美托洛爾緩釋微丸的制備方法，其特征在于該制備方法為離心造粒法制備母核及丸芯，用流化床包衣法噴包緩釋衣，具體包括下列步驟：

a.母核制備：取酒石酸美托洛爾細粉加入到制丸機內，將潤濕劑噴入到細粉中，形成一定數量的母核時，用篩分法篩取母核；

b.丸芯制備：取該母核加入到制丸機內，噴入潤濕劑使母核表面潤濕的同時，向制丸機內供應酒石酸美托洛爾細粉使母核層積長大成為丸芯時，用篩分法篩取目標丸芯；或者，進一步對丸芯涂覆隔離物質；

c.丸芯包衣：取該涂覆了或未涂覆隔離物質的丸芯加入到流化床中，用流化床包衣法噴包緩釋衣。