[發(fā)明專利]替莫唑胺的腦靶向藥物組合物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210001732.3
• 申請日: 2012-01-05
• 公開（公告）號: CN102526038A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 高永良;李穎;邊琳晶;何群;高翠仙
• 申請（專利權(quán)）人: 北京人福軍威醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K31/4188
• 分類號: A61K31/4188;A61K9/14;A61P35/00
• 代理公司: 北京市惠誠律師事務(wù)所 11353
• 代理人: 雷志剛;潘士霖

1.一種藥物組合物，其包含治療有效量的替莫唑胺、吸收促進(jìn)劑、和藥用載體。

2.權(quán)利要求1的藥物組合物，其包含5～60wt％替莫唑胺、1～25wt％的吸收促進(jìn)劑、和藥用載體。

3.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)的藥物組合物，其還包含穩(wěn)定劑；優(yōu)選地，該藥物組合物含有1～10wt％、1～5wt％、或1～3wt％的穩(wěn)定劑。

4.一種藥物組合物，其包含治療有效量的替莫唑胺、穩(wěn)定劑、和藥用載體。

5.權(quán)利要求4的藥物組合物，其包含5～60wt％替莫唑胺、1～10wt％的穩(wěn)定劑、和藥用載體。

6.權(quán)利要求4-5任一項(xiàng)的藥物組合物，其還包含吸收促進(jìn)劑；優(yōu)選地，該藥物組合物含有1～25wt％、1～15wt％、或1～10wt％的吸收促進(jìn)劑。

7.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的吸收促進(jìn)劑是選自下列的一種或多種：(1)α、β、γ-環(huán)糊精的環(huán)糊精類和取代的環(huán)糊精類(如α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精、二甲基-β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、磺丁基醚-β-環(huán)糊精等)；(2)膽酸鹽類：例如甘膽酸鹽、膽酸鹽、去氧膽酸鹽等(3)金屬離子螯合物類：乙二胺四乙酸鈉、水楊酸鹽等。在一個實(shí)施方案中，所述的吸收促進(jìn)劑是β-環(huán)糊精和取代的β-環(huán)糊精(例如β-環(huán)糊精、二甲基-β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、磺丁基醚-β-環(huán)糊精)。在一個實(shí)施方案中，所述的吸收促進(jìn)劑是選自下列的一種或多種：β-環(huán)糊精、二甲基-β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、磺丁基醚-β-環(huán)糊精。

8.權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的藥用載體選自：乳糖、甘露醇、微晶纖維素、氯化鈉、葡萄糖、環(huán)糊精類(例如α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精、二甲基-β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、磺丁基醚-β-環(huán)糊精)。在一個實(shí)施方案中，所述的藥用載體為乳糖或甘露醇或羥丙基-β-環(huán)糊精或其組合。

9.權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的穩(wěn)定劑是有機(jī)酸或其鹽。在一個實(shí)施方案中，所述的穩(wěn)定劑是選自下列的一種或多種：檸檬酸、酒石酸、蘋果酸、馬來酸、檸檬酸鈉。

10.替莫唑胺或者權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)的藥物組合物在制備用于鼻腔給藥的藥物中的用途。