[發(fā)明專利]用于治療貓逆轉(zhuǎn)錄病毒感染的化合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201180072238.X
• 申請日: 2011-05-10
• 公開（公告）號: CN103917237A
• 公開（公告）日: 2014-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 尼娜·尤斯塔;凱特琳·哈特曼;西爾維·達(dá)米內(nèi)特;馬里耶拉·戴比勒;喬瑞·奧威爾斯;尼斯亞·戈里斯;斯特凡·維拉;埃爾文·布洛斯瑪;阿伊努·比利葉;簡·思文;伯特·烏蘭克斯;維利·德貝米;約翰·奈茨
• 申請（專利權(quán)）人: 阿拉塔納醫(yī)療公司
• 主分類號: A61K31/662
• 分類號: A61K31/662;A61P31/14
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.式(I)的化合物：

或其溶劑化物、獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、代謝物或前藥，

其中“*”表示立體源中心；

R₁為腺嘌呤、胞嘧啶或2,6-二氨基嘌呤；

R₂為甲基或單氟甲基，條件是當(dāng)R₁為腺嘌呤時(shí)R₂不是甲基；

R₃和R₄為氫；

其用于預(yù)防和治療感染了貓白血病病毒的貓科動(dòng)物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是立體異構(gòu)純的式(I)化合物：

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，或其溶劑化物、獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、代謝物或前藥，其中所述貓科動(dòng)物也感染了其他逆轉(zhuǎn)錄病毒，如貓免疫缺陷病毒。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中的任一項(xiàng)所述的化合物，或其溶劑化物、獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、代謝物或前藥，

其中：

R₁為2,6-二氨基嘌呤；

R₂為甲基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中的任一項(xiàng)所述的化合物，或其溶劑化物、獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、代謝物或前藥，

其中：

R₁為腺嘌呤；

R₂為單氟甲基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中的任一項(xiàng)所述的化合物，其中在1至6周期間，每周至少一次以10-175mg/kg的總劑量向所述貓科動(dòng)物施用所述化合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中的任一項(xiàng)所述的化合物，其中所述化合物通過皮下注射施用。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中的任一項(xiàng)所述的化合物，其中所述貓科動(dòng)物患有FeLV的臨床癥狀。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物，其中所述治療包括減輕FeLV的一種或多種臨床癥狀。

10.根據(jù)權(quán)利要求8或9所述的化合物，其中所述臨床癥狀選自口腔炎、牙齦炎、口腔炎癥、腫瘤、腹瀉、神經(jīng)癥狀、嗜睡、體重減輕和淋巴結(jié)病。

11.式(I)的化合物，或其溶劑化物、獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、代謝物或前藥，其中：

R₁為2,6-二氨基嘌呤；

R₂為甲基或單氟甲基；

R₃和R₄為氫；

其用于治療感染了貓免疫缺陷病毒的貓科動(dòng)物中的一種或多種臨床癥狀。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中所述化合物是立體異構(gòu)純的式(I)化合物：

13.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述的化合物，或其溶劑化物、獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、代謝物或前藥，其中所述一種或多種癥狀選自體重減輕，全身乏力，嗜睡，不良的毛被狀況，發(fā)熱，貧血，合并感染，胃腸炎，牙齦炎，中性粒細(xì)胞減少，發(fā)燒，白細(xì)胞減少，厭食，瘤形成，口腔炎，齦口炎，鼻炎，腹瀉，慢性或頻發(fā)性皮膚、眼、泌尿道、呼吸道感染，淋巴結(jié)病，腎小球腎炎，出血性腸炎，可導(dǎo)致行為改變或癲癇發(fā)作的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，同窩仔流產(chǎn)，和癌癥。

14.根據(jù)權(quán)利要求10至12中的任一項(xiàng)所述的化合物，或其溶劑化物、獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、代謝物或前藥，

其中：

R₁為2,6-二氨基嘌呤；

R₂為甲基。

15.根據(jù)權(quán)利要求10至14中的任一項(xiàng)所述的化合物，其中在1至6周期間，每周至少一次以10-175mg/kg的總劑量向所述貓科動(dòng)物施用所述化合物。

16.根據(jù)權(quán)利要求10至15中的任一項(xiàng)所述的化合物，其中所述化合物通過皮下注射施用。