[發(fā)明專利]用于腸道清潔的方法、組合物以及包裝

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201180068512.6
• 申請日: 2011-12-13
• 公開（公告）號: CN103391790A
• 公開（公告）日: 2013-11-13
• 發(fā)明（設計）人: 威廉·A·沙沃
• 申請（專利權）人: 威廉·A·沙沃
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K9/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;安佳寧

1.用于顯著改善口服結(jié)腸清潔劑的適口性并用于向患者提供所需電解質(zhì)補充溶液的成分，所述成分包含：低氯化物電解質(zhì)組分，當在用于口服給藥的藥物可接受的水性稀釋液中重組時，所述組分產(chǎn)生每升溶液含有不超過約17mEq氯化物離子的電解質(zhì)補充堿溶液。

2.如權利要求1所述的組分，其包含一種或多種選自碳酸氫鉀、碳酸氫鈉及其混合物的不含氯的鹽，以及一定量的檸檬酸，當所述鹽和所述檸檬酸溶解于水溶液中時，所述量有效產(chǎn)生檸檬酸三鈉。

3.如權利要求2所述的組合物，其中所述檸檬酸是無水檸檬酸。

4.如權利要求2所述的組合物，其還包含分子量為約2000-8000道爾頓的聚乙二醇與選自木糖醇、赤蘚糖醇、核糖醇、阿拉伯糖醇及其混合物的糖醇的混合物。

5.如權利要求4所述的組合物，其中所述聚乙二醇與所述糖醇的組合占所述組合物的至少約90重量%。

6.用于結(jié)腸清潔的藥物可接受的低氯化物口服制劑的干組分，當在一升水性稀釋液中重組時，所述干組分包含：

a)約0.15-1.5克碳酸氫鉀；

b)約1.0-3.5克碳酸氫鈉；

c)約1.0-4.0克檸檬酸；

d)約0.1-1.0克氯化鈉；

e)約50-140.0克聚乙二醇；以及

f)約1.0-50.0克選自木糖醇、赤蘚糖醇、核糖醇、阿拉伯糖醇及其混合物的糖醇。

7.如權利要求6所述的組分，其中當所述混合物溶解在一升的水性稀釋液中時，所述組分產(chǎn)生感知咸度當量為約0.1%至0.3%的電解質(zhì)補充堿溶液。

8.如權利要求6所述的組分，其中所述碳酸氫鈉和所述檸檬酸以有效產(chǎn)生檸檬酸三鈉的量存在。

9.如權利要求4、5、6、7或8中任一權利要求所述的組分，其包含約1.0-4.0克所述糖醇。

10.如權利要求4、5、6、7或8中任一權利要求所述的組分，其包含約4.0-50.00克所述糖醇。

11.如權利要求4、5、6、7或8中任一權利要求所述的組分，其中所述聚乙二醇的平均分子量為約2000-8000道爾頓。

12.如權利要求11所述的組分，其中所述聚乙二醇的平均分子量為約3350道爾頓。

13.如權利要求1-8中任一權利要求所述的組分，其中當溶解于水性稀釋液中時，所述組分產(chǎn)生重量克分子滲透濃度為約275mOsm/kg至500mOsm/kg的溶液。

14.如權利要求13所述的組合物，其中所述聚乙二醇與所述糖醇的克數(shù)比為約2:1-60:1。

15.如權利要求13所述的組合物，其中所述聚乙二醇與所述糖醇的克數(shù)比為約1.2:1-3.75:1。

16.如權利要求13所述的組合物，其中所述聚乙二醇與所述糖醇的克數(shù)比為約25:1-75:1。

17.用于顯著改善口服結(jié)腸清潔劑的適口性并用于向患者提供所需電解質(zhì)補充溶液的成分，所述成分包含：用于結(jié)腸清潔的藥物可接受的水性口服制劑的低氯化物電解質(zhì)補充堿性水溶液，其每升溶液含有不超過約17mEq氯化物離子。

18.如權利要求17所述的電解質(zhì)補充堿性水溶液，其中所述溶液具有約0.1%-0.3%的感知咸度當量。

19.如權利要求17所述的電解質(zhì)補充堿性水溶液，其還包含：

一種或多種選自碳酸氫鉀、碳酸氫鈉及其混合物的不含氯的碳酸氫鹽;

檸檬酸；并且

其中通過所述溶液中的所述檸檬酸與所述碳酸氫鹽的反應產(chǎn)生檸檬酸三鈉。

20.用于結(jié)腸灌洗的電解質(zhì)補充堿性水溶液，其中所述溶液每升單位體積包含：

約1.5-20mEq的Cl^-離子；

約10-60mEq的Na⁺離子；

約1.5-15mEq的K⁺離子；

約10-60mEq的HCO₃^-離子；以及

導致形成檸檬酸三鈉的足夠量的檸檬酸。