[發明專利]快速崩解的固體包衣劑型

在審

• 申請號: 201180068117.8
• 申請日: 2011-12-21
• 公開（公告）號: CN103384517A
• 公開（公告）日: 2013-11-06
• 發明（設計）人: K·科爾特;S·格伯特;勝野貴臣
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張建;黃革生

1.快速崩解的固體包衣劑型，其包含固體芯，該固體芯由成分A)、B)和D)組成且被至少一種薄膜包衣層C)包衣，其中

A)是至少60％重量的輔助混合物，其由如下成分組成：

a)60-97％重量的至少一種糖或糖醇；

b)1-25％重量的崩解劑；

c)0-30％重量的至少一種成膜聚合物；

d)0-15％重量的至少一種水溶性聚合物；

e)0-15％重量的另外的常規助劑；

其中成分a)-e)合計達100％重量；

B)是至多40％重量的至少一種活性成分；

C)是由如下成分組成的薄膜包衣層：

f)20-70％重量的聚醚和乙烯基酯的快速水溶性聚醚-乙烯基酯接枝聚合物，其中聚合的乙烯基酯類已經被完全或部分水解；

g)0-70％重量的至少一種色素；

h)0-30％重量的具有2-30微米平均粒徑的交聚維酮細粉；和

i)0-30％重量的另外的常規助劑；

其中成分f)-i)合計達100％重量；且

D)是0-15％重量另外的常規助劑；

其中成分A)+B)+D)合計達100％重量；

該快速崩解的固體包衣劑型具有至多45秒的崩解時間。

2.根據權利要求1的劑型，其中薄膜包衣層成分f)是快速水溶性聚乙二醇-醋酸乙烯酯接枝聚合物，其中聚合的醋酸乙烯酯已經被水解至90％以上且合并的聚乙烯醇和聚醋酸乙烯酯的部分為70-80％重量且聚乙二醇部分為20-30％重量。

3.根據權利要求1或2任一項的劑型，其中崩解劑b)選自交聚維酮、交聯羧甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉或鈣和L-羥丙基纖維素。

4.根據權利要求3的劑型，其中崩解劑b)是具有2-30微米平均粒度的交聚維酮。

5.根據權利要求1-4任一項的劑型，其中固體薄膜包衣層C)中的色素g)的部分至少為40％重量。

6.根據權利要求1-5任一項的劑型，其中

b)是1-25％重量的至少一種崩解劑，其選自交聚維酮、交聯羧

甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉或鈣和L-羥丙基纖維素；且

c)是1-15％重量的至少一種水不溶性成膜聚合物。

7.根據權利要求1-6任一項的劑型，其中

a)是75-95％重量的甘露糖醇或赤蘚醇或其混合物；

b)是3-15％重量的具有5-30微米平均粒度和至少7g/g的水合容量的交聚維酮；

c)是2-10％重量的聚醋酸乙烯酯；

d)是0.01-2％重量的至少一種水溶性聚合物；且

e)是0.001-2％重量的另外的藥用常規助劑；

且成分a)-e)的總和為100％重量。

8.快速崩解的固體包衣劑型的生產方法，其中固體芯由成分A)、B)和D)組成，其中

A)是至少60％重量的輔助混合物，其由如下成分組成：

a)60-97％重量的至少一種糖或糖醇；

b)1-25％重量的崩解劑；

c)0-30％重量的至少一種成膜聚合物；

d)0-15％重量的至少一種水溶性聚合物；

e)0-15％重量的另外的常規助劑；

其中成分a)-e)合計達100％重量；

B)是至多40％重量的至少一種活性成分；且

D)是0-15％重量的另外的常規助劑；

其中成分A)+B)+D)合計達100％重量；

該固體芯被由如下成分組成的薄膜包衣層C)包衣：

f)20-70％重量的聚醚和乙烯基酯的快速水溶性聚醚-乙烯基酯接枝聚合物，其中聚合的乙烯基酯類已經被完全或部分水解；

g)0-70％重量的至少一種色素；

h)0-30％重量的具有2-30微米平均粒徑的交聚維酮細粉；和

i)0-30％重量的另外的常規助劑；

其中成分f)-i)合計達100％重量；

其中在對所述芯進行薄膜包衣層涂布開始時，在至多40％的出口-空氣含濕量下進行加工。

9.根據權利要求8的方法，其中為了生產成分A)，首先使糖或糖醇顆粒(成分a))和崩解劑(成分b))與成膜聚合物(成分c))的水溶液或水分散液一起聚集并且干燥，且然后僅與另外的成分d)和e)混合。