[發明專利]作為呼吸道合胞病毒抗病毒劑的氮雜吲哚有效
| 申請號： | 201180060368.1 | 申請日： | 2011-12-16 |
| 公開（公告）號： | CN103339128A | 公開（公告）日： | 2013-10-02 |
| 發明（設計）人： | L.P.庫伊曼斯;S.D.德明;胡麗麗;T.H.M.容克斯;P.J-M.B.拉博瓦松;A.塔里;S.M.H.旺德維爾 | 申請（專利權）人： | 愛爾蘭詹森研發公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/437;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;梁謀 |
| 地址： | 愛爾蘭*** | 國省代碼： | 愛爾蘭;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 呼吸道 病毒 抗病 毒劑 吲哚 | ||
1.一種滿足式I的化合物，
式I
其前藥、N-氧化物、加成鹽、季胺、金屬絡合物或立體化學異構形式；
其中各X獨立地為C或N；至少一個X為N；
當X?=?C時，則R1存在，且R1選自：H、OH、鹵素、C1-C6烷基、C3-C7環烷基、C1-C6烷氧基、N(R6)2、CO(R7)、CH2NH2、CH2OH、CN、C(=NOH)NH2、C(=NOCH3)NH2、C(=NH)NH2、CF3、OCF3，和B(OH)2；B(O-C1-C6烷基)2；
R2選自：H、鹵素、C1-C6烷基、C3-C7環烷基、C1-C6烷氧基，和CO(R7)；
R3為-(CR8R9)n-R10；
R4選自：H、C1-C10烷基、CH2CF3、C3-C7環烷基、C2-C10烯基、SO2-R8、或含有氧原子的4至6員飽和環；
當Y為C時，R5存在、且選自：H、C1-C6烷基、C3-C7環烷基、C1-C6烷氧基、CO(R7)、CF3及鹵素；
當X為N時，R5不存在；
R6選自：H、C1-C6烷基、COOCH3和CONHSO2CH3；
R7選自：OH、O(C1-C6烷基)、NH2、NHSO2N(C1-C6烷基)2、NHSO2NHCH3、NHSO2(C1-C6烷基)、NHSO2(C3-C7環烷基)和N(C1-C6-烷基)2；
n為由2至6的整數；
R8和R9各自獨立地選自H、C1-C10烷基、C3-C7環烷基或R8和R9一起形成任選含有選自基團N、S、O的雜原子的4至6員脂族環；
R10選自：H、C1-C6烷基、OH、CN、F、CF2H、CF3、CONR8R9、COOR8、CONR8SO2R9、CON(R8)SO2N(R8R9)、NR8R9、NR8COOR9、OCOR8、NR8SO2R9、SO2NR8R9、SO2R8或含有氧原子的4至6員飽和環。
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