[發明專利]用于治療皮膚疾病和病狀的[3-(1-(1H-咪唑-4-基)乙基)-2-甲基苯基]甲醇的酯前藥

無效

• 申請號: 201180054569.0
• 申請日: 2011-09-16
• 公開（公告）號: CN103221045A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: M·I·蒂巴斯;周健雄;J·E·多納羅;M·E·賈斯特;D·W·吉爾;王黎明
• 申請（專利權）人: 阿勒根公司
• 主分類號: A61K31/4174
• 分類號: A61K31/4174;A61P17/04
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 張廣育;姜建成

1.一種用于治療需要這種治療的受試者的皮膚疾病和皮膚病狀的方法，所述方法包括施用治療有效量的組合物，所述組合物包含具有式I的化合物、其個別對映異構體、其個別非對映異構體、其水合物、其溶劑化物、其結晶形式、其個別異構體、其個別互變異構體或其藥學上可接受的鹽，

式I

其中

R¹為H或C_1-3烷基；

R²為H或C_1-3烷基；

R³為H、C_1-10烷基、雜環或芳基；且

R為C_1-10烷基、雜環或芳基。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式II、其個別非對映異構體、其水合物、其溶劑化物、其結晶形式、其個別異構體、其個別互變異構體或其藥學上可接受的鹽，

式II

其中

R¹為H或C_1-3烷基；

R²為H或C_1-3烷基；

R³為H、C_1-10烷基、雜環或芳基；且

R為C_1-10烷基、雜環或芳基。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式III、其個別非對映異構體、其水合物、其溶劑化物、其結晶形式、其個別異構體、其個別互變異構體或其藥學上可接受的鹽，

式III

其中

R¹為H或C_1-3烷基；

R²為H或C_1-3烷基；

R³為H、C_1-10烷基、雜環或芳基；并且

R為C_1-10烷基、雜環或芳基。

4.根據權利要求2所述的方法，其中R¹為C_1-3烷基，R²為C_1-3烷基，R³為H并且R為C_1-10烷基。

5.根據權利要求2所述的方法’其中R¹為甲基，R²為甲基，R³為H并且R為C_1-4烷基。

6.根據權利要求2所述的方法，其中所述化合物選自：

異丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

2，2-二甲基-丙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

乙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

苯甲酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

3-苯基-丙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

2-氨基-3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

2-(2-氨基-3-甲基-丁酰氨基)-3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；

2-(2-氨基-乙酰氨基)-3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯；以及

2-氨基-3-苯基-丙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-芐基酯。