[發明專利]用于治療增生性障礙的貝伐單抗與2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜*-7-基)-N`-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺的組合

無效

• 申請號: 201180053861.0
• 申請日: 2011-11-04
• 公開（公告）號: CN103221050A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: J.F.博伊蘭;S.M.米庫爾斯基
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: A61K31/55
• 分類號: A61K31/55;A61K39/395;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.用于治療增生性障礙的藥物組合物，其包含作為活性劑的2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N'-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽，其中所述治療包括將所述組合物與另一種組合物聯合給藥，所述另一種組合物包含作為活性劑的貝伐單抗；所述兩種活性劑的量為使得它們的組合有效治療所述增生性障礙的量。?

2.用于治療增生性障礙的藥物組合物，其包含作為活性劑的貝伐單抗，其中所述治療包括將所述組合物與另一種組合物聯合給藥，所述另一種組合物包含作為活性劑的2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜?-7-基)-N’-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽；所述兩種活性劑的量為使得它們的組合有效治療所述增生性障礙的量。?

3.權利要求1或2的藥物組合物，其中所述增生性障礙為實體瘤。?

4.權利要求1-3中任一項的藥物組合物，其中所述增生性障礙為腦腫瘤。?

5.權利要求1-4中任一項的藥物組合物，其中所述增生性障礙為膠質瘤。?

6.權利要求1-5中任一項的藥物組合物，其中2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N’-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽在28天周期的第1、2、3、8、9、10、15、16、17、22、23和24天以約1mg至約100mg的量每天給藥一次。?

7.權利要求1-6中任一項的藥物組合物，其中2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N’-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽在28天周期的第1、2、3、8、9、10、15、16、17、22、23和24天以約1mg至約50mg的量每天給藥一次。?

8.權利要求1-7中任一項的藥物組合物，其中2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N’-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽在28天周期的第1、2、3、8、9、10、15、16、17、22、23和24天以約1mg至約25mg的量每天給藥一次。?

9.權利要求1-8中任一項的藥物組合物，其中2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N’-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或?其藥用鹽在28天周期的第1、2、3、8、9、10、15、16、17、22、23和24天以約5mg至約20mg的量每天給藥一次。?

10.權利要求1-9中任一項的藥物組合物，其中貝伐單抗以約5mg/kg至約15mg/kg的量每兩周給藥一次。?

11.權利要求1-10中任一項的藥物組合物，其中貝伐單抗以約10mg/kg的量每兩周給藥一次。?

12.權利要求1-11中任一項的藥物組合物，其中將2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N'-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽以口服劑型形式給藥。?

13.權利要求1-12中任一項的藥物組合物，其中將2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N'-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽以片劑形式給藥。?

14.權利要求1-13中任一項的藥物組合物，其中貝伐單抗以輸注劑形式給藥。?

15.權利要求1或2的藥物組合物，其中2,2-二甲基-N-((S)-6-氧代-6,7-二氫-5H-二苯并[b,d]氮雜-7-基)-N’-(2,2,3,3,3-五氟-丙基)-丙二酰胺或其藥用鹽在28天周期的第1、2、3、8、9、10、15、16、17、22、23和24天以約1mg至約25mg的量每天給藥一次，以及貝伐單抗以約5mg/kg至約15mg/kg的量每兩周給藥一次。?