[發明專利]用于眼后節疾病治療的液體藥物組合物

有效

• 申請號: 201180053796.1
• 申請日: 2011-11-10
• 公開（公告）號: CN103200931B
• 公開（公告）日: 2016-10-19
• 發明（設計）人: 克萊夫·G·威爾遜
• 申請（專利權）人: 諾瓦利克有限責任公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/02;A61K47/06
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 李獻忠

1.一種用于患者的眼后節相關組織的治療的藥物組合物，其中，所述組合物含有不含水的、生理上可耐受的、具有至少為1.2克/毫升的密度的液體輔料，其中，所述治療包括局部給藥至所述眼的表面和/或眼周注射。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述治療進一步包括在所述組合物的所述給藥之后的時間段，在所述時間段內，所述患者處于仰臥位面朝上，所述時間段足以使所述組合物從給藥的部位遷移至所述眼后節中的部位。

3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物，其中，所述患者患有選自年齡相關性黃斑變性、糖尿病性視網膜病、青光眼、視網膜色素變性和巨細胞病毒性視網膜炎的疾病或病癥。

4.根據前述任一權利要求所述的藥物組合物，其中，所述液體輔料選自全氟代碳、半氟化烷烴、聚硅氧烷、以及它們的混合物。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中，液體輔料包括根據式

RFRH

或式

RFRHRF

其中，RF是具有20個或更少的碳原子數的全氟化烴段，以及

其中，RH是具有3至20個碳原子的非氟代烴段，的半氟化烷烴。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其中，所述半氟化烷烴是具有式

RFRH

其中，RF是具有3至10個碳原子的線性的全氟化烴段，以及

其中，RH是具有3至10個碳原子的直鏈烷基，的化合物。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中，所述半氟化烷烴選自F4H5、F6H6和F6H8。

8.根據前述任一項權利要求所述的藥物組合物，其中，所述液體輔料具有至少約1.35克/毫升的密度。

9.根據前述任一權利要求所述的藥物組合物，其中，所述液體輔料具有至少約120℃的沸點。

10.根據前述任一項權利要求所述的藥物組合物，其具有不大于約5毫帕秒的動態粘度。

11.根據前述任一權利要求所述的藥物組合物，其中，所述液體輔料在20℃具有從1.29到1.35的范圍內的折射率。

12.根據前述任一項權利要求所述的藥物組合物，其包括以溶解或分散的形式的活性藥物成分，其中活性成分選擇性地選自拉坦前列素、比馬前列素、他氟前列素、曲伏前列素、烏諾前列酮、曲安西龍、地塞米松、氟米龍、氫化可的松、潑尼松龍、利美索龍、金霉素、阿奇霉素、慶大霉素、環丙沙星、氧氟沙星、夫西地酸、卡那霉素、左氧氟沙星、洛美沙星、土霉素、妥布霉素、納他霉素、慶大霉素、莫西沙星、卡替洛爾、噻嗎洛爾、美替洛爾、倍他洛爾、吲哚洛爾、左布諾洛爾、溴莫尼定、可樂定、地匹福林、阿可樂寧、氨甲酰膽堿、毛果蕓香堿、布林佐、多佐胺、阿昔洛韋、三氟尿苷、更昔洛韋、雙氯芬酸、溴芬酸、酮咯酸、氟比洛芬、和吲哚美辛，包括其任何的鹽和溶劑。

13.根據前述任一權利要求所述的藥物組合物，其進一步包括選自共溶劑、表面活性劑、穩定劑、抗氧化劑、防腐劑和著色劑的一種或多種賦形劑。

14.根據前述任一權利要求所述的藥物組合物，其配制成使得在至少約24小時的時間段提供所述活性成分的持續釋放。

15.一種用于治療患者的眼后節相關組織的疾病或病癥的方法，其包括：（a）通過局部給藥至所述眼的表面和/或眼周注射，將包括不含水的、生理上可耐受的、為至少1.2克/毫升的密度的液體輔料的藥物組合物給藥，并隨后（b）使患者處于仰臥位朝上持續足夠長的時間段，以使所述組合物從給藥的部位遷移到所述眼后節中的部位。