[發(fā)明專利]多發(fā)性硬化(MS)的新療法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201180052937.8
• 申請(qǐng)日: 2011-11-03
• 公開（公告）號(hào): CN103209692A
• 公開（公告）日: 2013-07-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 艾爾姆加德·泰格德;歌德·蓋斯靈格
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 弗蘭霍菲爾運(yùn)輸應(yīng)用研究公司
• 主分類號(hào): A61K31/192
• 分類號(hào): A61K31/192;A61P25/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204
• 代理人: 王達(dá)佐;安佳寧

1.用于治療多發(fā)性硬化(MS)的下列通式(I)化合物的R-對(duì)映異構(gòu)體或所述化合物的硝基變體的R-對(duì)映異構(gòu)體以及所述化合物的藥物可接受的鹽的R-對(duì)映異構(gòu)體，

其中

R₁或R₂是選自H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃和-CH₂CH₂CH₂CH₃的基團(tuán)，或者R₁或R₂能夠與另一個(gè)一起形成環(huán)丙基環(huán)、環(huán)丁基環(huán)、環(huán)戊基環(huán)或環(huán)己基環(huán)，

R₃是選自-COOH、-COOR₆、-CONH₂、-CONHR₆、-CONR₆R₇、-CONHSO₂R₆、-COO-(CH₂)₃-CH₂OH、-COO-(CH₂)₄-ONO₂、-COO-PhOCH₃-C₂H₂-COO-(CH₂)₄-ONO₂、四唑基和-COOH生物電子等排體的基團(tuán)，

R₄或R₅是選自-Cl、-F、-Br、-I、-CF₃、-OCF₃、-SCF₃、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-CN、-CH=CH₂、-CH₂OH和-NO₂的基團(tuán)，

R₆或R₇是選自-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃和-CH₂CH₂CH₂CH₃的基團(tuán)，

并且m或n為選自0、1、2和3的整數(shù)。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自R-氟比洛芬(他氟比爾)或硝基-R-氟比洛芬。

3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中所述MS是復(fù)發(fā)緩解性或進(jìn)行性MS。

4.如權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中以50mg至3000mg、優(yōu)選100mg至1500mg的量提供所述化合物。

5.如權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中以每天5mg/kg體重至15mg/kg體重的劑量來提供所述化合物。

6.如權(quán)利要求1至5中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中所述化合物口服給藥、直腸給藥或通過注射給藥。

7.如權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中以片劑、膠囊、糖衣藥丸、散劑、栓劑、凝膠或注射用溶液的形式提供所述化合物。

8.如權(quán)利要求1至7中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中將所述化合物與至少一種另外的針對(duì)MS的治療劑組合地提供，所述另外的針對(duì)MS的治療劑例如干擾素β1a或1b、格拉替雷、米托蒽醌、那他珠單抗、糖皮質(zhì)激素、芬戈莫德、克拉屈濱、特立氟胺、氨吡啶、HMG-CoA還原酶抑制劑或大麻素。