[發明專利]制備3-鹵烷基吡唑的方法

有效

• 申請號: 201180038400.6
• 申請日: 2011-08-03
• 公開（公告）號: CN103052625A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 王林華;R·B·舍斯
• 申請（專利權）人: 先正達參股股份有限公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 張敏

1.一種制備具有化學式I的化合物的方法，

其中R¹是C₁-C₄鹵烷基；

R²是可任選地經取代的烷基、可任選地經取代的芳基或可任選地經取代的雜芳基；且

R³是甲基或乙基；

該方法包括使具有化學式IV的化合物：

其中R¹、R²及R³如關于具有化學式I的化合物所定義；

與烷基化劑在酰胺存在下反應。

2.根據權利要求1所述的方法，其中該方法是用于增加具有化學式I的化合物在包含具有化學式I的化合物與具有化學式IV的化合物的混合物中的比例。

3.一種制備具有化學式I的化合物的方法，

其中R¹是C₁-C₄鹵烷基；

R²是可任選地經取代的烷基、可任選地經取代的芳基或可任選地經取代的雜芳基；且

R³是甲基或乙基；

該方法包括使具有化學式II的化合物：

其中R¹及R²如關于具有化學式I的化合物所定義；

與烷基化劑在酰胺存在下反應。

4.一種根據方案I使具有化學式IV的化合物與具有化學式I的化合物之間相互轉化的方法，

方案I

其中R¹是C₁-C₄鹵烷基；

R²是可任選地經取代的烷基、可任選地經取代的芳基或可任選地經取代的雜芳基；且

R³是甲基或乙基；

該方法是使用烷基化劑及酰胺作為相互轉化試劑。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的方法，其中該酰胺是叔胺。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的方法，其中該酰胺是具有化學式XX的化合物：

其中R⁴是H或C₁-C₄烷基；

R⁵是C₁-C₄烷基；

R⁶是C₁-C₄烷基；

或R⁴與R⁵一起是C₂-C₅亞烷基；

或R⁵與R⁶一起是C₂-C₅亞烷基。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的方法，其中該酰胺是二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或N,N-二甲基乙酰胺。

8.根據權利要求1至7中任一項所述的方法，其中該烷基化劑能夠使如權利要求1中定義的具有化學式IV的化合物烷基化以形成具有化學式IVa的化合物

其中R¹、R²及R³是如權利要求1中關于具有化學式IV的化合物所定義。

9.根據權利要求1至8中任一項所述的方法，其中該烷基化劑是具有化學式III的化合物：

其中R³是甲基或乙基。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的方法，其中該方法用于制備具有化學式VI的化合物：

該方法包括使具有化學式VII的化合物：

與具有化學式VIII的化合物：

在選自二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮及N,N-二甲基乙酰胺的酰胺存在下反應。