[發明專利]含有他克莫司的水包油型乳狀組合物

無效

• 申請號: 201180032406.2
• 申請日: 2011-07-22
• 公開（公告）號: CN102985087A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 伊原干人;上田義則
• 申請（專利權）人: 丸寶株式會社
• 主分類號: A61K31/436
• 分類號: A61K31/436;A61K9/107;A61K47/14
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 蔣亭

1.一種水包油型乳狀組合物，其是水包油型的乳狀組合物，其特征在于，所述組合物的pH值為4～7，其含有：

(A)他克莫司、其制劑學上允許的鹽、或其制劑學上允許的溶劑合物，

(B)將(a)中鏈脂肪酸甘油三酯和(b)水楊酸乙二醇酯及/或癸二酸二異丙酯混合而成的油劑，

(C)HLB值為12以上的乳化劑，以及

(D)親水性高分子。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，以5～30重量％的量含有(a)中鏈脂肪酸甘油三酯、以3～15重量％的量含有(b)水楊酸乙二醇酯及/或癸二酸二異丙酯。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，HLB值為12以上的乳化劑(C)為選自聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚及聚甘油脂肪酸酯中的1種或2種以上。

4.根據權利要求1～3中任一項所述的組合物，其特征在于，親水性高分子(D)為選自羧基乙烯聚合物、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素以及疏水化羥丙基甲基纖維素中的1種或2種以上。

5.根據權利要求1～4中任一項所述的組合物，其特征在于，含有選自乳酸、檸檬酸、磷酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、乳酸鈉、檸檬酸鈉、L-精氨酸和二異丙醇胺中的1種或2種以上的pH值調節劑。