[發明專利]用于不含防腐劑的非粘性前列腺素類溶液的聚合物給藥系統

有效

• 申請號: 201180032001.9
• 申請日: 2011-06-28
• 公開（公告）號: CN102958509A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發明（設計）人: 法布里斯·梅爾切爾
• 申請（專利權）人: 泰阿實驗室
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/14;A61K31/557;A61K49/00
• 代理公司: 北京德琦知識產權代理有限公司 11018
• 代理人: 康泉;王珍仙

1.一種眼用溶液，包括：

-至少一種前列腺素；

-增溶劑；

-卡波姆型膠凝劑；

-卡波姆聚合抑制劑；

-共膠凝/共增溶劑。

2.如權利要求1所述的溶液，其特征在于，所述溶液在25℃下具有8mPa.s至20mPa.s之間，優選10mPa.s至14mPa.s之間的Brookfield粘度。

3.如權利要求1或2所述的溶液，其特征在于，所述卡波姆型膠凝劑的濃度在0.05%至0.15%(w/v)之間。

4.如權利要求1至3中任一項所述的溶液，其特征在于，所述溶液不包含抗菌性防腐劑，優選不包含季銨型抗菌性防腐劑，更優選不包含苯扎氯銨（BAK）。

5.如權利要求1至4中任一項所述的溶液，其特征在于，所述前列腺素選自包括17-苯基-13,14-二氫三失碳前列腺素F_2α異丙酯（拉坦前列腺素）、20-乙基前列腺素F_2α、(+)-氟前列醇異丙酯（曲伏前列腺素）、17-苯基三失碳前列腺素F_2α酰胺、17-苯基-13,14-二氫三失碳前列腺素F_2α乙酰胺（比馬前列腺素）、他氟前列腺素F_2α乙醇胺、比馬前列腺素(游離酸)-d₄、比馬前列腺素-d₄、拉坦前列腺素乙酰胺、13,14-二氫-15-酮-20-乙基前列腺素F_2α（烏諾前列酮）、13,14-二氫-15-酮-20-乙基前列腺素F_2α異丙酯（烏諾前列酮異丙酯）的組中，優選拉坦前列腺素。

6.如權利要求1至5中任一項所述的溶液，其特征在于，所述前列腺素在所述溶液中的濃度在0.002%至0.15%(w/v)之間。

7.如權利要求1至6中任一項所述的溶液，其特征在于，所述卡波姆聚合抑制劑為鈉離子源，優選乙二胺四乙酸鈉、醋酸鈉或氯化鈉。

8.如權利要求1至7中任一項所述的溶液，其特征在于，所述增溶劑為聚乙二醇甘油羥基硬脂酸酯。

9.如權利要求1至8中任一項所述的溶液，其特征在于，所述共膠凝/共增溶劑為選自包括聚乙二醇（PEG）、聚乙烯醇（PVA）或聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）的組中的聚合物。

10.如權利要求1至9中任一項所述的溶液，其特征在于，所述溶液在室溫下（25或30℃）穩定存在至少18個月。

11.如權利要求1至10中任一項所述的溶液，其特征在于，所述溶液與由不含添加劑的LDPE制成的單次使用瓶或多劑量瓶相容。

12.如權利要求1至11中任一項所述的溶液，其特征在于，所述溶液還包含選自包括β-受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑和α-腎上腺素能激動劑的組中的抗青光眼藥劑。

13.如權利要求1至12中任一項所述的溶液，其特征在于，所述溶液還包含選自包括等滲劑、抗氧化劑和緩沖系統的組中的添加劑。

14.如權利要求1至13中任一項所述的溶液在治療青光眼和/或降低眼內壓中的用途。

15.如權利要求14中所述的溶液，其中包括對人類或動物以每眼每天一滴所述溶液局部給藥。

16.包含如權利要求1至13中任一項所述的眼用溶液的由不包含添加劑的LDPE制成的單次使用瓶或多劑量瓶。