[發明專利]包含坦洛新或其藥學可接受的鹽的控釋藥物組合物及包含所述藥物組合物的口服制劑

無效

• 申請號: 201180031846.6
• 申請日: 2011-04-27
• 公開（公告）號: CN102970985A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 鄭祜賑;樸庠瞱;裵哲民
• 申請（專利權）人: 株式會社三養生物制藥
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/54;A61K31/18;A61K47/38
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 安琪;張曉威

1.藥物組合物，其包含第一組微粒和第二組微粒，所述微粒各自包含：

含有坦洛新或其藥學可接受的鹽的芯；

在所述芯上形成的控釋聚合物包衣層；和

在所述控釋聚合物包衣層上形成的腸溶性聚合物外層，

其中所述第一組微粒和所述第二組微粒的控釋聚合物包衣層的平均厚度不同。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述第一組微粒的控釋聚合物包衣層的平均厚度為1-20μm，并且

所述第一組微粒和所述第二組微粒中的控釋聚合物包衣層的平均厚度比為1:1.2-10。

3.權利要求1的藥物組合物，其中調節所述第一組微粒和所述第二組微粒的重量比，使得包含在所述第一組微粒和所述第二組微粒中的坦洛新或其藥學可接受的鹽的總重量比為1:0.1-10。

4.權利要求1的藥物組合物，其還包含第三組微粒，所述微粒各自包含：

含有坦洛新或其藥學可接受的鹽的芯；

在所述芯上形成的控釋聚合物包衣層；和

在所述控釋聚合物包衣層上形成的腸溶性聚合物外層，

其中所述第三組微粒的控釋聚合物包衣層的平均厚度不同于所述第一組微粒和所述第二組微粒的控釋聚合物包衣層的平均厚度。

5.權利要求4的藥物組合物，其中所述第一組微粒的控釋聚合物包衣層的平均厚度為1-20μm，

所述第一組微粒和所述第二組微粒中的控釋聚合物包衣層的平均厚度比為1:1.2-10，并且

所述第二組微粒和所述第三組微粒中的控釋聚合物包衣層的平均厚度比為1:1.2-5。

6.權利要求4的藥物組合物，其中調節所述第一組微粒、所述第二組微粒和所述第三組微粒的重量比，使得包含在所述第一組微粒、所述第二組微粒和所述第三組微粒中的坦洛新或其藥學可接受的鹽的總重量比為1:0.1-10:0.1-10。

7.權利要求1-6中任一項的藥物組合物，其中各組微粒的平均粒徑為10-4500μm。

8.權利要求1-6中任一項的藥物組合物，其中所述芯是通過將坦洛新或其藥學可接受的鹽與惰性丸心混合，通過將坦洛新或其藥學可接受的鹽摻入所述惰性丸心中，或者通過用坦洛新或其藥學可接受的鹽包覆所述惰性丸心的表面而形成的。

9.權利要求1-6中任一項的藥物組合物，其中所述控釋聚合物包衣層包含水不溶性聚合物。

10.權利要求9的藥物組合物，其中所述水不溶性聚合物是選自乙基纖維素、丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化銨共聚物、甲基丙烯酸甲酯/丙烯酸乙酯共聚物和聚乙酸乙烯酯中的一種或多種。

11.權利要求9的藥物組合物，其中所述控釋聚合物包衣層還包含選自以下的一種或多種：

水溶性聚合物，其包括甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇和聚丙二醇；

腸溶性聚合物，其包括乙酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥甲基乙基纖維素鄰苯二甲酸酯、乙酸鄰苯二甲酸纖維素、乙酸琥珀酸纖維素、乙酸馬來酸纖維素、苯甲酸鄰苯二甲酸纖維素、丙酸鄰苯二甲酸纖維素、甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羧甲基乙基纖維素、乙基羥乙基纖維素鄰苯二甲酸酯、苯乙烯/丙烯酸共聚物、丙烯酸甲酯/丙烯酸共聚物、丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸丁酯/苯乙烯·丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物、丙烯酸甲酯·甲基丙烯酸/丙烯酸辛酯共聚物、乙酸乙烯酯/馬來酸酐共聚物、乙烯/馬來酸酐共聚物、乙烯基丁基醚/馬來酸酐共聚物、丙烯腈/丙烯酸甲酯·馬來酸酐共聚物、丙烯酸丁酯/苯乙烯·馬來酸酐共聚物、聚乙烯醇鄰苯二甲酸酯、聚乙烯醇縮乙醛鄰苯二甲酸酯、聚丁酸乙烯酯鄰苯二甲酸酯和聚乙烯基乙酰乙縮醛鄰苯二甲酸酯；和

胃溶性聚合物，其包括聚乙烯醇縮乙醛二乙氨基乙酸酯和甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸丁酯/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物。

12.權利要求1-6中任一項的藥物組合物，其中各組微粒的控釋聚合物包衣層具有相同的聚合物組成。